OR4S2 Activateurs

Les activateurs OR4S2 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, le salmétérol CAS 89365-50-4, l'iciline CAS 36945-98-9 et la capsaïcine CAS 404-86-4.

L'OR4S2 peut s'engager dans diverses voies de signalisation cellulaire, conduisant à son activation. L'isoprotérénol, un agoniste synthétique non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques, active les récepteurs adrénergiques, qui augmentent généralement les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc) par l'activation de l'adénylate cyclase. Cette augmentation de l'AMPc peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA) et à la phosphorylation subséquente des protéines cibles, qui peuvent inclure les récepteurs olfactifs tels que OR4S2. De même, la forskoline, en stimulant directement l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule, renforçant potentiellement l'activation de OR4S2 par le biais d'éléments répondant à l'AMPc qui contribuent à la cascade de signalisation. L'agoniste bêta2-adrénergique Salmeterol peut également activer les récepteurs bêta2-adrénergiques, initiant une cascade de signalisation qui peut conduire à l'activation de OR4S2.voies médiées par les canaux ioniques, Icilin, un agoniste du canal ionique TRPM8, peut induire des réponses cellulaires qui pourraient aboutir à l'activation de OR4S2. La capsaïcine, un composé vanilloïde, active le récepteur TRPV1 et peut initier une série d'événements conduisant à l'activation de OR4S2, étant donné le large réseau d'interactions intracellulaires liées à la signalisation TRPV1. Le menthol, dont les propriétés sont similaires à celles de l'Icilin, active le TRPM8, conduisant potentiellement à des événements de signalisation en aval qui activent OR4S2. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase, tels que le vardénafil et le zaprinast, empêchent la dégradation de la guanosine monophosphate cyclique (GMPc), ce qui renforce la signalisation par les voies dépendantes du GMPc, susceptibles d'activer OR4S2. Le Rolipram, un autre inhibiteur de la phosphodiestérase, augmente les niveaux d'AMPc, ce qui renforce l'activation de l'OR4S2 par la signalisation dépendante de l'AMPc.

D'autres activateurs agissent par le biais de mécanismes médiés par les récepteurs. L'histamine se lie aux récepteurs de l'histamine et pourrait réguler les réponses cellulaires, activant éventuellement OR4S2 par des effets en aval sur les réseaux de signalisation intracellulaires. L'acétylcholine, par son action sur les récepteurs muscariniques et nicotiniques, peut activer une myriade de voies intracellulaires, y compris celles qui pourraient conduire à l'activation de l'OR4S2. L'anandamide, un agoniste des récepteurs cannabinoïdes, déclenche des voies de signalisation dans la cellule qui pourraient activer OR4S2, car les récepteurs cannabinoïdes sont couplés à divers mécanismes de signalisation intracellulaire, y compris ceux impliquant l'AMPc et la PKA, qui sont connus pour jouer un rôle dans la fonction des récepteurs olfactifs. Chacune de ces substances chimiques, par leur action sur des cibles cellulaires et des voies de signalisation spécifiques, peut contribuer à l'activation d'OR4S2, engageant la protéine dans le réseau complexe de la communication et de la réponse cellulaires.