Inhibiteurs OR4K5
Les inhibiteurs OR4K5 courants comprennent, entre autres, l'Icilin CAS 36945-98-9, la Capsaïcine CAS 404-86-4, le (±)-Menthol CAS 89-78-1, le Rouge de Ruthénium CAS 11103-72-3 et le Chloroforme CAS 67-66-3.
Les inhibiteurs de OR4K5 sont un groupe de composés chimiques qui influencent l'activité des récepteurs olfactifs en modulant diverses voies de signalisation et processus cellulaires au sein des neurones sensoriels. Ces inhibiteurs exercent leurs effets en interagissant avec les canaux TRP (transient receptor potential), tels que TRPM8 et TRPA1, qui sont impliqués dans la thermosensation et peuvent entrer en compétition avec les voies olfactives, ce qui conduit finalement à une diminution de l'activité d'OR4K5 par le biais d'une communication croisée entre les modalités sensorielles. En outre, certains de ces inhibiteurs interagissent avec les canaux TRPV1, responsables de la sensation de chaleur, et peuvent modifier l'environnement des neurones sensoriels, affectant indirectement l'activité du récepteur olfactif en entrant en compétition pour des molécules de signalisation intracellulaire partagées. Le blocage non sélectif des canaux TRP peut également diminuer l'activité des neurones sensoriels, y compris ceux qui expriment OR4K5, en perturbant le flux ionique normal et les changements de potentiel membranaire qui en résultent et qui sont cruciaux pour l'initiation et la propagation des potentiels d'action. Cette perturbation peut entraîner une réduction de la capacité du récepteur à répondre à ses ligands odorants spécifiques. En outre, certains inhibiteurs peuvent cibler les domaines du radeau lipidique à l'intérieur de la membrane neuronale où OR4K5 est localisé, modifiant le microenvironnement et affectant la conformation et la fonction du récepteur. En modifiant le paysage physique et chimique de la membrane, ces composés peuvent affecter la capacité d'OR4K5 à détecter les odorants et à transduire les signaux.
Outre ces mécanismes, l'activité d'OR4K5 peut être influencée par la régulation des cascades de signalisation des protéines G qui font partie intégrante du processus de transduction olfactive. Les composés qui modulent l'activité de l'adénylate cyclase, des phosphodiestérases ou des protéines kinases impliquées dans ces voies peuvent entraîner une modification de la réponse du récepteur aux odorants. En augmentant la dégradation de l'AMP cyclique, le messager secondaire dans la transduction du signal olfactif, ou en affectant les états de phosphorylation des protéines impliquées dans la voie de signalisation, ces inhibiteurs peuvent diminuer la sensibilité et la réactivité de OR4K5. Certains de ces composés peuvent également affecter les niveaux d'expression ou la stabilité de la protéine OR4K5, conduisant à une présence réduite à la surface des neurones sensoriels et donc à une réponse fonctionnelle réduite aux stimuli odorants.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Agoniste des canaux potentiels des récepteurs transitoires (TRP), en particulier TRPM8 et TRPA1, qui sont impliqués dans la thermosensation. L'activation de ces canaux peut moduler la signalisation olfactive en entrant en compétition avec les voies liées à OR4K5 en raison de la diaphonie entre les neurones thermosensoriels et les neurones sensoriels olfactifs, ce qui entraîne une inhibition. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Activateur du canal TRPV1, qui est impliqué dans la sensation de chaleur. Cette activation peut inhiber la fonction OR4K5 en modifiant l'environnement des neurones sensoriels, ce qui affecte indirectement l'activité des récepteurs olfactifs en raison de la compétition pour les molécules et les voies de signalisation intracellulaires. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Agoniste des canaux TRPM8. Son action peut inhiber indirectement OR4K5 en modifiant la signalisation des neurones sensoriels par un effet compétitif sur les voies intracellulaires partagées qui traitent les stimuli sensoriels, ce qui entraîne une diminution de l'activité de OR4K5. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Bloqueur non sélectif des canaux TRP, qui peut entraîner une diminution de l'activité des neurones sensoriels, inhibant indirectement les voies de signalisation olfactive dans lesquelles OR4K5 est impliqué, en raison de l'interaction entre les différentes modalités sensorielles et les composants de signalisation partagés en aval. | ||||||
Chloroform | 67-66-3 | sc-239527A sc-239527 | 1 L 4 L | $110.00 $200.00 | 1 | |
Peut inhiber indirectement OR4K5 en modifiant l'environnement lipidique des neurones récepteurs olfactifs, ce qui peut changer la conformation du récepteur ou l'accessibilité à ses ligands, entraînant une réduction de l'activité. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Connu pour affecter les canaux ioniques dans les neurones sensoriels. Il pourrait inhiber indirectement OR4K5 en modulant l'activité de ces canaux, qui font partie des mécanismes de transduction des signaux dans les neurones olfactifs, ce qui entraînerait l'altération des cascades de signalisation intracellulaire essentielles à la fonction d'OR4K5. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Le sotalol est connu pour interagir avec divers canaux ioniques et récepteurs membranaires et les inhiber. Il peut inhiber indirectement OR4K5 en se liant à ces canaux ioniques dans les neurones olfactifs et en modifiant leur fonction, ce qui affecte les processus de transduction du signal auxquels OR4K5 participe. | ||||||
Pentyl acetate | 628-63-7 | sc-215691 | 250 ml | $65.00 | ||
Souvent utilisé comme odorisant dans les études olfactives, il peut saturer les récepteurs olfactifs et inhiber indirectement OR4K5 par inhibition compétitive, car il pourrait occuper les sites de liaison d'OR4K5, empêchant le récepteur d'interagir avec ses ligands spécifiques. | ||||||
Methyl Salicylate | 119-36-8 | sc-204802 sc-204802A | 250 ml 500 ml | $46.00 $69.00 | ||
Un composé aux propriétés odorantes qui peut engager de multiples récepteurs olfactifs, provoquant potentiellement une inhibition compétitive d'OR4K5 en occupant ses sites de liaison au ligand ou en modifiant la conformation du récepteur, conduisant à l'inhibition de son activité de signalisation. | ||||||
Diethyl phthalate | 84-66-2 | sc-239738 sc-239738A | 25 ml 500 ml | $26.00 $32.00 | ||
Connu pour affecter les récepteurs olfactifs et pourrait indirectement inhiber l'activité de OR4K5 par liaison compétitive ou en modifiant la conformation du récepteur, diminuant ainsi sa capacité à émettre un signal lors de la liaison du ligand. | ||||||