Inhibiteurs OR4D11

Les inhibiteurs OR4D11 courants comprennent, entre autres, la chloroquine CAS 54-05-7, la génistéine CAS 446-72-0, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs de OR4D11 sont des composés qui conduisent indirectement à l'inhibition fonctionnelle du récepteur olfactif de la famille D membre 11 (OR4D11), un récepteur couplé à la protéine G (GPCR). Ces inhibiteurs agissent en ciblant diverses molécules et voies de signalisation qui sont en amont ou font partie intégrante de l'activité fonctionnelle de OR4D11. Par exemple, la chloroquine augmente le pH lysosomal, perturbant le processus de dégradation qui pourrait être responsable du renouvellement de OR4D11. En entravant cette dégradation, la chloroquine conduit potentiellement à l'accumulation d'OR4D11 dysfonctionnel, inhibant ainsi son activité. De même, la génistéine cible les tyrosines kinases qui peuvent phosphoryler OR4D11 ou ses partenaires d'interaction, ce qui est une condition préalable pour qu'OR4D11 émette un signal efficace. Sans ces événements de phosphorylation, la signalisation d'OR4D11 pourrait être altérée.

Des inhibiteurs comme le Gö 6983 et le PD 169316 perturbent des activités kinases spécifiques (PKC et p38 MAPK, respectivement) qui, si elles sont impliquées dans les voies de signalisation d'OR4D11, pourraient conduire à l'inhibition de la fonction d'OR4D11. Le Gö 6983 empêcherait la phosphorylation par la PKC, qui pourrait être critique pour la signalisation OR4D11 ou le renouvellement du récepteur, tandis que le PD 169316 bloquerait l'activité de la MAPK p38, empêchant potentiellement le récepteur de s'engager dans ses événements de signalisation normaux.