Inhibiteurs OR4C46
Les inhibiteurs OR4C46 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate de (-)-quinpirole CAS 85798-08-9, SCH 23390 CAS 125941-87-9, KT 5720 CAS 108068-98-0, ZD 7288 CAS 133059-99-1 et l'ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Les inhibiteurs d'OR4C46 constituent un groupe distinctif de composés qui interagissent avec des voies de signalisation ou des processus cellulaires spécifiques pour inhiber l'activité fonctionnelle de la protéine OR4C46. Le quinpirole agit sur les récepteurs dopaminergiques de type D2, qui sont couplés négativement à l'adénylyl cyclase, réduisant ainsi les niveaux d'AMPc qui pourraient être critiques pour l'activité de OR4C46. Le SCH-23390 agit par un mécanisme apparenté, en antagonisant les récepteurs dopaminergiques D1 pour réduire l'activité de l'adénylyl cyclase et donc la concentration d'AMPc, ce qui pourrait réduire la fonction d'OR4C46 si elle agit par la voie de l'AMPc.
Des composés comme le KT5720 ciblent des composants en aval de l'AMPc, comme la PKA, dont l'inhibition pourrait diminuer l'activité d'OR4C46 si sa signalisation est dépendante de la PKA. Le ZD7288 affecte le potentiel membranaire en bloquant les canaux HCN, ce qui pourrait moduler l'activité de l'OR4C46. Les inhibiteurs de l'OR4C46 englobent une série d'entités chimiques qui atténuent indirectement l'activité de l'OR4C46 en influençant diverses voies biochimiques et cellulaires. Le quinpirole, en activant les récepteurs de type D2, entraîne une réduction de l'activité de l'adénylyl cyclase et, par conséquent, une baisse des niveaux d'AMPc, ce qui pourrait diminuer la signalisation d'OR4C46 si elle est liée à la voie de l'AMPc. Le SCH-23390, un antagoniste des récepteurs D1 de la dopamine, réduit également l'action de l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une diminution de l'AMPc et une possible atténuation de l'activité d'OR4C46. Le KT5720, en tant qu'inhibiteur de la PKA, peut supprimer d'autres effets en aval de la signalisation de l'AMPc, ce qui réduirait indirectement l'activité de l'OR4C46 si la PKA est impliquée dans sa cascade de signalisation. Le ZD7288, en inhibant les canaux HCN, pourrait modifier l'excitabilité neuronale et moduler indirectement l'activité d'OR4C46 s'il est sensible aux changements de potentiel membranaire.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Le quinpirole est un agoniste de la dopamine qui active préférentiellement les récepteurs de type D2, connus pour inhiber l'activité de l'adénylyl cyclase. Comme OR4C46 est un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) qui peut être couplé à des protéines G inhibitrices, l'activation des récepteurs de type D2 par le quinpirole peut entraîner une diminution des niveaux d'AMP cyclique (AMPc), ce qui pourrait réduire la signalisation d'OR4C46 si elle est couplée à la voie de l'AMPc. | ||||||
SCH 23390 | 125941-87-9 | sc-200408 sc-200408A | 5 mg 25 mg | $175.00 $719.00 | 2 | |
Le SCH-23390 est un antagoniste du récepteur D1 de la dopamine qui bloque l'activation de l'adénylyl cyclase médiée par le récepteur D1. L'inhibition de l'adénylyl cyclase diminue les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'activité d'OR4C46 si elle passe par la voie de l'AMPc. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Le KT5720 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase A (PKA), qui est activée par l'AMPc. Si l'activité fonctionnelle d'OR4C46 est dépendante de l'AMPc, l'inhibition de la PKA par le KT5720 entraînerait une réduction de la signalisation d'OR4C46. | ||||||
ZD 7288 | 133059-99-1 | sc-361419 sc-361419A | 10 mg 50 mg | $207.00 $541.00 | ||
Le ZD7288 est un bloqueur de canaux HCN qui inhibe les canaux cycliques nucléotidiques activés par hyperpolarisation. En diminuant l'influence de ces canaux sur le potentiel membranaire, le ZD7288 pourrait indirectement inhiber OR4C46 s'il est modulé par des changements dans l'excitabilité neuronale. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le L-NAME est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase qui réduit la production d'oxyde nitrique (NO). Si l'activité d'OR4C46 est modulée par les voies de signalisation du NO, le L-NAME réduirait son activité en limitant la disponibilité du NO. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). Si OR4C46 est régulé par la phosphorylation médiée par la PKC, l'inhibition de la PKC par la chélérythrine entraînerait une diminution de l'activité d'OR4C46. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est un antagoniste du récepteur P2 qui peut inhiber l'action de l'ATP extracellulaire sur les récepteurs purinergiques. Si OR4C46 interagit avec les voies de signalisation purinergiques, la suramine pourrait inhiber l'activité d'OR4C46 en bloquant ces récepteurs. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 est un inhibiteur de la myosine light chain kinase (MLCK). Si OR4C46 est impliqué dans des voies qui régulent les changements du cytosquelette via la MLCK, l'inhibition par ML-7 pourrait conduire à une réduction de l'activité d'OR4C46. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Go 6983 est un inhibiteur de la PKC à large spectre. Comme la chélérythrine, si OR4C46 est modulé par la PKC, Go 6983 inhiberait son activité par le biais de l'inhibition de la PKC. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Le YM-254890 est un inhibiteur sélectif de la protéine Gαq/11. Si OR4C46 émet des signaux via la voie Gαq/11, l'inhibition de cette protéine G par le YM-254890 entraînerait une diminution de la signalisation d'OR4C46. | ||||||