Inhibiteurs OR4A16
Les inhibiteurs OR4A16 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, l'eugénol CAS 97-53-0, la capsaïcine CAS 404-86-4, le (±)-menthol CAS 89-78-1 et le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7.
Les inhibiteurs d'OR4A16 englobent une gamme variée de composés chimiques qui, par leur interaction avec diverses voies biologiques, peuvent indirectement entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle du récepteur olfactif OR4A16. Ces composés ne se lient pas directement à OR4A16 mais influencent les voies biochimiques qui sont cruciales pour la fonctionnalité optimale d'OR4A16. Par exemple, le 1,2-dichlorobenzène peut induire un stress oxydatif dans les neurones récepteurs olfactifs, ce qui peut conduire à une réduction de l'activité d'OR4A16 en raison des dommages oxydatifs causés aux neurones eux-mêmes. De même, l'acrylamide peut altérer le transport axonal dans les neurones, ce qui est essentiel au bon fonctionnement d'OR4A16 car il affecte le transport des protéines et des molécules de signalisation nécessaires vers et depuis le site du récepteur olfactif.
D'autre part, des composés comme le bisphénol A et le triclosan interfèrent avec la régulation hormonale, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse de l'expression ou de la fonction d'OR4A16. Les métaux lourds tels que le cadmium et le plomb imitent ou déplacent des ions essentiels dans l'organisme, perturbant les voies de signalisation dépendantes des ions qui sont cruciales pour l'activation d'OR4A16 et la transduction des signaux.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
La cinnamaldéhyde est un agoniste du canal TRPA1, qui est co-exprimé avec des récepteurs olfactifs tels que OR4A16 dans les neurones sensoriels olfactifs. L'activation de TRPA1 peut entraîner un afflux de calcium, qui réduit indirectement la sensibilité de OR4A16 en provoquant une désensibilisation ou une adaptation des récepteurs olfactifs. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
L'eugénol est un agoniste TRPM8, un autre canal exprimé avec les récepteurs olfactifs. L'activation de TRPM8 par l'eugénol peut modifier les voies de signalisation intracellulaires, entraînant une diminution de l'activité fonctionnelle de OR4A16 par modulation de l'homéostasie calcique au sein des neurones sensoriels olfactifs. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine est un agoniste sélectif du canal TRPV1. La co-activation de TRPV1 dans le système olfactif peut diminuer l'activité de OR4A16 par le biais d'une désensibilisation induite par la dépolarisation, ce qui affecte la capacité des neurones récepteurs olfactifs à répondre à des stimuli ultérieurs. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Le menthol agit comme un agoniste des canaux TRPM8. L'activation de ces canaux peut entraîner des modifications du potentiel membranaire du neurone sensoriel et une diminution subséquente de la signalisation OR4A16 en raison de la désensibilisation de la machinerie de transduction du signal olfactif. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Les ions cuivre peuvent agir comme modulateurs allostériques de plusieurs récepteurs et peuvent interagir avec les résidus histidine sur OR4A16, entraînant potentiellement une diminution de l'affinité pour ses ligands et donc une inhibition de son activité fonctionnelle. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc sont connus pour moduler l'activité de divers récepteurs. En se liant à des sites spécifiques sur OR4A16, les ions zinc peuvent modifier la conformation du récepteur et inhiber sa capacité à activer la protéine G associée et la transduction du signal qui s'ensuit. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin est un super-agoniste synthétique de TRPM8. L'activation persistante de TRPM8 par l'iciline dans les neurones olfactifs peut inhiber l'activité de OR4A16 en modifiant la dynamique du calcium et les voies de signalisation à l'intérieur des neurones, ce qui entraîne une diminution de la sensibilité aux odeurs. | ||||||
Thymol | 89-83-8 | sc-215984 sc-215984A | 100 g 500 g | $97.00 $193.00 | 3 | |
Le thymol est connu pour moduler l'activité de divers canaux ioniques, dont le TRPM8. Étant donné la coexpression avec OR4A16, l'activation de TRPM8 induite par le thymol peut conduire à une diminution de la signalisation médiée par OR4A16 en raison de changements dans les potentiels membranaires des neurones et de la désensibilisation des récepteurs. | ||||||
Allyl isothiocyanate | 57-06-7 | sc-252361 sc-252361A sc-252361B | 5 g 100 g 500 g | $43.00 $66.00 $117.00 | 3 | |
Ce composé est un agoniste des canaux TRPA1. L'activation de TRPA1 peut inhiber OR4A16 en provoquant la désensibilisation des neurones et en interférant avec la réponse normale du récepteur à ses ligands, ce qui entraîne une diminution de l'efficacité de la transduction du signal. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
Le HC-030031 est un antagoniste sélectif du canal TRPA1. Bien qu'il s'agisse d'un antagoniste, une inhibition prolongée du TRPA1 peut entraîner des mécanismes compensatoires dans les neurones sensoriels qui réduisent l'activité de l'OR4A16, probablement en raison de changements dans les cascades de signalisation intracellulaire. | ||||||