Inhibiteurs OR2D3
Les inhibiteurs OR2D3 courants comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Chloroquine CAS 54-05-7, le Saccharose CAS 57-50-1, la Génistéine CAS 446-72-0 et l'Inhibiteur I de la Dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3.
Les inhibiteurs d'OR2D3 sont des composés qui interfèrent avec les processus biologiques qui facilitent la fonction et l'expression de la protéine OR2D3. La Brefeldine A, par exemple, cible les voies de trafic vésiculaire cruciales pour le transport de la protéine OR2D3 vers la surface cellulaire. En inhibant le facteur d'ADP-ribosylation, la Brefeldine A empêche le trafic correct de OR2D3 vers la membrane plasmique, ce qui entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle du récepteur. De même, la chloroquine et le saccharose peuvent entraîner la dégradation ou le mauvais acheminement de OR2D3 en augmentant le pH endosomal ou en perturbant le trafic vésiculaire, respectivement.
La génistéine et le Dynasore ciblent les processus de phosphorylation et d'endocytose essentiels à la fonction d'OR2D3. L'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine peut empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à l'internalisation et au recyclage de l'OR2D3, tandis que l'inhibition de la dynamine par Dynasore diminue l'internalisation et le recyclage du récepteur. La cytochalasine D et la latrunculine A agissent sur le cytosquelette, perturbant les filaments d'actine et, par conséquent, le trafic d'OR2D3. L'impact de la lovastatine sur la biosynthèse du cholestérol peut affecter l'intégrité du radeau lipidique, où OR2D3 se localise pour la signalisation, altérant ainsi son fonctionnement. L'U73122 et l'Alprénolol interfèrent respectivement avec les cascades de signalisation et l'inhibition de la diaphonie, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'OR2D3. La Concanavaline A peut altérer la glycosylation, essentielle au repliement d'OR2D3 et à son expression de surface, et la Colchicine perturbe la polymérisation des microtubules, entravant le transport d'OR2D3 et réduisant son expression fonctionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A inhibe le facteur d'ADP-ribosylation, une molécule clé dans les processus de trafic vésiculaire. Cette inhibition empêche OR2D3 d'être transporté du Golgi à la surface cellulaire, réduisant ainsi la présence et l'activité fonctionnelle du récepteur sur la membrane plasmique. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH endosomal, ce qui peut affecter le tri endosomal et le trafic des RCPG comme OR2D3, conduisant potentiellement à une dégradation lysosomale plutôt qu'à un recyclage à la surface de la cellule. | ||||||
Sucrose | 57-50-1 | sc-204311 sc-204311B sc-204311C sc-204311A | 0.5 kg 50 kg 100 kg 5 kg | $57.00 $1224.00 $1760.00 $195.00 | 6 | |
De fortes concentrations de saccharose peuvent créer des gradients osmotiques qui perturbent l'endocytose et le trafic vésiculaire, empêchant le recyclage d'OR2D3 à la surface des cellules et réduisant sa capacité de signalisation. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut empêcher les événements de phosphorylation nécessaires à l'internalisation et au recyclage des RCPG tels que OR2D3, réduisant ainsi son expression fonctionnelle à la surface des cellules. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inhibe l'activité GTPase de la dynamine, une protéine essentielle pour l'endocytose médiée par la clathrine. Cette inhibition peut diminuer l'internalisation et le recyclage de OR2D3, réduisant ainsi sa disponibilité fonctionnelle. | ||||||
Latrunculin A, Latrunculia magnifica | 76343-93-6 | sc-202691 sc-202691B | 100 µg 500 µg | $260.00 $799.00 | 36 | |
La latrunculine A se lie à l'actine et empêche sa polymérisation, perturbant ainsi la dynamique du cytosquelette. Cela peut conduire à un trafic inefficace de OR2D3 vers la membrane plasmique, diminuant ainsi sa fonction de signalisation. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine inhibe la HMG-CoA réductase, qui joue un rôle essentiel dans la biosynthèse du cholestérol. Le cholestérol est essentiel au maintien de l'intégrité du radeau lipidique où OR2D3 est localisé pour une signalisation adéquate ; sa diminution peut altérer la fonction d'OR2D3. | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
L'alprénolol est un antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui s'est avéré se lier de manière non sélective à d'autres RCPG, ce qui pourrait entraîner une modulation allostérique ou une régulation à la baisse de la fonction OR2D3 par le biais d'une inhibition de la diaphonie. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
La concanavaline A est une lectine qui se lie aux protéines glycosylées, ce qui pourrait interférer avec le processus de glycosylation essentiel au bon pliage de l'OR2D3 et à son expression à la surface des cellules, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D perturbe les filaments d'actine, qui sont nécessaires au trafic vésiculaire des protéines. Cette perturbation peut empêcher OR2D3 d'être correctement transporté et exprimé sur la membrane plasmique. | ||||||