OR2C1 Activateurs

Les activateurs OR2C1 courants comprennent, entre autres, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la dopamine CAS 51-61-6, l'adénosine CAS 58-61-7, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Les agonistes des récepteurs adrénergiques comme l'isoprotérénol augmentent la production d'AMPc en stimulant les récepteurs adrénergiques. Le neurotransmetteur 3-Hydroxytyramine, via ses propres récepteurs, peut également augmenter l'AMPc, ce qui peut avoir un impact sur la fonction des récepteurs OR2C1. De même, l'adénosine interagit avec ses récepteurs pour augmenter les niveaux d'AMPc, influençant ainsi indirectement l'activité du récepteur OR2C1.

L'activité de l'AMPc est étroitement régulée par l'enzyme phosphodiestérase, qui dégrade l'AMPc en sa forme inactive. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase tels que le rolipram, le zaprinast, le BAY 60-7550 et le vardénafil bloquent cette dégradation, ce qui entraîne des niveaux soutenus d'AMPc dans la cellule. Ce signal persistant peut potentialiser la signalisation par les RCPG tels que OR2C1. Des substances comme la toxine cholérique et la toxine de la coqueluche altèrent la fonction des protéines G, entraînant une augmentation de l'AMPc et modulant les voies médiées par les GPCR, y compris celles qui impliquent OR2C1. Le glucagon agit par l'intermédiaire de son GPCR apparenté pour déclencher une augmentation de l'AMPc, ce qui peut affecter les propriétés de signalisation de récepteurs tels que OR2C1.