Inhibiteurs OR1S1
Les inhibiteurs OR1S1 courants comprennent, entre autres, le Propranolol CAS 525-66-6, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la génistéine CAS 446-72-0, la clozapine CAS 5786-21-0 et la suramine sodique CAS 129-46-4.
Les inhibiteurs d'OR1S1 interagissent directement ou indirectement avec les voies et les processus qui sont cruciaux pour la fonction d'OR1S1. La forskoline, souvent utilisée pour augmenter l'AMPc dans les études, conduit à l'activation de la PKA qui peut phosphoryler et finalement conduire à l'inhibition d'OR1S1. De même, le KT5720, en tant qu'inhibiteur de la PKA, peut empêcher la phosphorylation nécessaire à l'activation d'OR1S1. Go 6983 et ML-7 ciblent l'activité kinase de la PKC et de la MLCK, respectivement, qui peuvent toutes deux moduler la signalisation des RCPG, ce qui indique qu'elles peuvent inhiber la fonction de OR1S1 en réduisant la phosphorylation ou le trafic des récepteurs. Le lopéramide et le vérapamil sont connus pour leur action sur les canaux calciques, et comme les ions calcium peuvent jouer un rôle dans la régulation des RCPG, ces agents peuvent indirectement inhiber OR1S1 en entravant les événements de signalisation nécessaires dépendant du calcium.
L'architecture cellulaire et l'activité kinase jouent un rôle important dans la fonctionnalité d'OR1S1 et sont des cibles pour plusieurs composés inhibiteurs. Le Y-27632 et la Xestospongine C influencent la signalisation en modifiant la dynamique du cytosquelette et le stockage du calcium, respectivement, ce qui pourrait perturber la localisation et la fonction correctes d'OR1S1. Le rôle du BAPTA-AM en tant que chélateur du calcium souligne encore l'importance du calcium dans la signalisation de l'OR1S1, car il séquestre les ions calcium et empêche leurs fonctions de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques. En inhibant ces récepteurs, il peut entraîner une diminution de l'AMPc intracellulaire, qui est un second messager impliqué dans la signalisation olfactive. La réduction des niveaux d'AMPc inhiberait l'activité de OR1S1 en empêchant la signalisation correcte des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche est un inhibiteur des protéines Gi/o. En inactivant ces protéines, elle peut empêcher OR1S1 d'inhiber l'adénylate cyclase, entraînant ainsi une augmentation de l'AMPc qui, paradoxalement, peut conduire à une désensibilisation du récepteur et à une diminution de la signalisation de OR1S1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut également inhiber la phosphorylation des protéines nécessaire à la fonction des RCPG. Une phosphorylation réduite peut entraîner une diminution de la signalisation OR1S1 en raison d'une activation ou d'un recyclage insuffisants des récepteurs. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine est un antipsychotique atypique qui peut réduire indirectement l'AMPc en antagonisant divers récepteurs. Cela peut conduire à une diminution de l'activité de OR1S1 puisque l'AMPc est un second messager dans sa voie de signalisation. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est un inhibiteur des récepteurs purinergiques qui pourrait affecter la signalisation de l'ATP. Si la signalisation OR1S1 implique l'ATP, la suramine pourrait indirectement inhiber l'activité OR1S1 en perturbant les voies médiées par les récepteurs purinergiques. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Le mibefradil est un inhibiteur des canaux calciques de type T. En inhibant ces canaux, il peut réduire la signalisation calcique qui pourrait être nécessaire à la fonction OR1S1, entraînant une diminution de l'activité du récepteur. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II qui peut réduire les niveaux d'AMPc. La diminution de l'AMPc inhiberait OR1S1 en altérant la signalisation nécessaire des récepteurs couplés à la protéine G. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur de la MEK qui peut réduire l'activité de la voie MAPK/ERK. Étant donné que les RCPG, y compris OR1S1, peuvent émettre des signaux par l'intermédiaire de MAPK/ERK, l'inhibition de cette voie peut entraîner une réduction de la fonction d'OR1S1. | ||||||