Inhibiteurs OR1I1
Les inhibiteurs OR1I1 courants comprennent, entre autres, l'hydrocortisone CAS 50-23-7, le propranolol CAS 525-66-6, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la clozapine CAS 5786-21-0 et la suramine sodique CAS 129-46-4.
Les inhibiteurs d'OR1I1 englobent une gamme de composés chimiques qui interagissent avec diverses voies de signalisation pour influencer la fonction d'OR1I1, un récepteur couplé aux protéines G (RCPG). Ces inhibiteurs peuvent agir à différents points de la cascade de signalisation qui contrôle finalement l'activité de OR1I1. Par exemple, l'hydrocortisone et le propranolol ciblent respectivement l'expression génétique et les niveaux d'AMPc, qui sont tous deux des régulateurs en amont de la fonction des RCPG. En influençant ces éléments, ils peuvent entraîner une réduction de la signalisation OR1I1. L'hydrocortisone peut diminuer l'expression de OR1I1 lui-même, tandis que le propranolol peut affecter la capacité du récepteur à initier des signaux en aval par des voies dépendantes de l'AMPc.
La toxine de la coqueluche et la toxine du choléra manipulent directement les protéines G qui sont cruciales pour la signalisation des RCPG. L'inhibition des protéines Gi/o par la toxine de la coqueluche peut perturber la capacité d'OR1I1 à signaler par des voies qui inhibent généralement l'adénylate cyclase, freinant ainsi l'activité du récepteur. Inversement, l'activation des protéines Gs par la toxine cholérique peut augmenter l'AMPc, entraînant une désensibilisation du récepteur et une diminution de l'activité d'OR1I1 au fil du temps.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
Agoniste des récepteurs des glucocorticoïdes qui se transloque dans le noyau et régule à la baisse l'expression de nombreux gènes, y compris certains GPCR. Si l'expression d'OR1I1 est régulée par des éléments répondant aux glucocorticoïdes, l'hydrocortisone peut entraîner une diminution de l'expression et de la fonction d'OR1I1. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques qui peut diminuer les niveaux d'AMP cyclique, ce qui peut réduire l'activité de la protéine kinase A (PKA). Comme la PKA peut phosphoryler et réguler les RCPG, le propranolol peut entraîner une réduction de la phosphorylation et de l'inhibition de OR1I1. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inactive les protéines Gi/o par ADP-ribosylation, réduisant potentiellement la régulation inhibitrice de l'adénylate cyclase. Si la signalisation OR1I1 implique des voies médiées par Gi/o, la toxine pertussis peut conduire à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Antipsychotique qui se lie à de nombreux récepteurs de neurotransmetteurs, y compris certains GPCR, et peut diminuer indirectement les niveaux d'AMPc. Cette action peut conduire à l'inhibition de OR1I1 s'il est couplé aux voies de l'AMPc. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Antagoniste du récepteur purinergique P2 qui peut bloquer la signalisation induite par l'ATP. Si OR1I1 interagit avec la signalisation purinergique, la suramine peut inhiber sa fonction. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Bloqueur des canaux calciques de type T qui réduit l'afflux de calcium, affectant potentiellement les voies de signalisation dépendantes du calcium. Si la signalisation OR1I1 est dépendante du calcium, le mibefradil peut inhiber l'activité OR1I1. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Antagoniste du récepteur de l'angiotensine II de type 1 qui peut inhiber la signalisation de la protéine Gq, affectant potentiellement la fonction du RCPG. Si OR1I1 est régulé par des voies médiées par la Gq, le losartan peut inhiber l'activité de OR1I1. | ||||||