OR13C2 Activateurs

Les activateurs OR13C2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

La forskoline cible directement l'adénylyl cyclase, catalysant la synthèse de l'AMPc, un messager secondaire essentiel qui active la protéine kinase A. Cette activation peut conduire à une cascade d'événements de phosphorylation, modifiant la fonction et l'interaction des protéines dans les voies des RCPG. L'ionomycine augmente le calcium intracellulaire, un médiateur clé qui peut influencer de multiples voies de signalisation, y compris celles liées aux RCPG. Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C, une enzyme qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles, ce qui peut modifier la dynamique et la fonction des RCPG. De même, l'IBMX augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc en inhibant les enzymes phosphodiestérases, qui dégradent l'AMPc, favorisant ainsi indirectement la propagation du signal GPCR. Le sildénafil, en inhibant sélectivement la phosphodiestérase de type 5, prolonge la signalisation médiée par l'AMPc et le GMPc, des messagers secondaires qui sont intimement liés aux voies des RCPG.

A23187 (Calcimycine) introduit des ions calcium dans le milieu cellulaire, fournissant un stimulus qui peut moduler la signalisation des RCPG par l'activation de protéines sensibles au calcium. LY294002 est un inhibiteur de PI3K, un élément de certaines voies GPCR, qui peut modifier l'état de phosphorylation des protéines en aval. L'U0126 agit en inhibant la MEK, ce qui peut entraîner des changements dans les voies de signalisation MAPK qui s'entrecroisent avec les événements médiés par les GPCR. L'analogue de l'AMPc, le dibutyryl cAMP (db-cAMP), peut imiter l'AMPc endogène et activer la PKA qui, à son tour, peut influencer la signalisation des RCPG par la phosphorylation des protéines impliquées dans ces voies. La staurosporine inhibe largement les kinases, affectant de multiples voies de signalisation, y compris celles associées aux GPCR. Le resvératrol, en activant les sirtuines, et la capsaïcine, par son effet sur TRPV1, peuvent moduler indirectement l'activité des RCPG, illustrant ainsi l'interaction complexe des molécules de signalisation dans le contexte cellulaire.