Inhibiteurs OR10H4
Les inhibiteurs OR10H4 courants comprennent, sans s'y limiter, la capsaïcine CAS 404-86-4, la chlorpromazine CAS 50-53-3, l'halopéridol CAS 52-86-8, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3 et le propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs de OR10H4 sont une classe de composés qui, par divers mécanismes, peuvent réduire l'activité du récepteur OR10H4, un récepteur couplé à une protéine G impliqué dans la signalisation olfactive. Des composés comme la capsaïcine et la chlorpromazine agissent en modifiant l'environnement du récepteur ou la transduction du signal, ce qui peut diminuer la capacité de OR10H4 à répondre à ses ligands. La capsaïcine y parvient par l'activation du récepteur TRPV1 qui peut provoquer une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, favorisant la phosphorylation et l'internalisation des RCPG comme OR10H4, tandis que la chlorpromazine perturbe la dynamique des phospholipides membranaires, ce qui peut affecter la localisation et la fonction d'OR10H4.
D'autres inhibiteurs, tels que la toxine coquelucheuse et le GDP-β-S, ciblent les protéines G qui sont essentielles à la signalisation de OR10H4. La toxine coquelucheuse inhibe spécifiquement les protéines G de type Gi/o par ADP-ribosylation, ce qui réduit la capacité d'OR10H4 à inhiber l'adénylate cyclase, tandis que le GDP-β-S agit comme un inhibiteur de la protéine G en empêchant la liaison du GTP, essentielle à l'activation de la protéine G.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie au récepteur TRPV1 et l'active, ce qui peut entraîner un afflux d'ions calcium. Cette augmentation du calcium intracellulaire peut désensibiliser les RCPG comme OR10H4 en favorisant leur phosphorylation et leur internalisation, inhibant ainsi leur signalisation. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine interfère avec la signalisation dopaminergique et modifie le métabolisme des phospholipides membranaires. En perturbant la dynamique membranaire, elle peut inhiber la fonction des RCPG, y compris OR10H4, en affectant sa localisation correcte et l'efficacité de la signalisation. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
En tant qu'antagoniste des récepteurs de la dopamine, l'halopéridol peut également avoir un impact sur la signalisation des RCPG. Il peut inhiber indirectement l'activité d'OR10H4 en modifiant le couplage des protéines G et les cascades de signalisation en aval sur lesquelles OR10H4 s'appuie. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche désactive de façon permanente les protéines Gi/o par ADP-ribosylation. Comme la signalisation OR10H4 repose sur les protéines Gi/o pour médier l'inhibition de l'adénylate cyclase, la toxine pertussis peut indirectement inhiber la signalisation OR10H4. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol, un antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, peut avoir un impact sur les niveaux d'AMPc dans les cellules. Ce faisant, il peut indirectement inhiber OR10H4 en modifiant l'équilibre des voies de signalisation intracellulaires qui contrôlent l'activité d'OR10H4. | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | $72.00 $160.00 | 15 | |
Le rimonabant est un antagoniste du récepteur cannabinoïde CB1 qui peut influencer la signalisation des RCPG. Il peut inhiber indirectement OR10H4 en modulant les voies de signalisation en aval qui sont partagées avec les récepteurs cannabinoïdes. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K qui peut réduire les niveaux de PIP3, entraînant indirectement une diminution de l'activité de l'OR10H4, car le PIP3 est impliqué dans les voies de signalisation qui régulent la fonction des RCPG. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K qui, comme la wortmannine, peut diminuer les niveaux de PIP3 et inhiber indirectement la signalisation OR10H4. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
De fortes concentrations de zinc peuvent inhiber la signalisation des RCPG en modifiant la conformation des récepteurs ou en interagissant avec les protéines associées aux récepteurs. Cela peut conduire à l'inhibition indirecte de OR10H4. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est un antagoniste des RCPG qui peut inhiber l'activation de la protéine G en empêchant l'interaction récepteur-protéine. Cela peut conduire indirectement à l'inhibition de la signalisation OR10H4. | ||||||