OR10G3 Activateurs

Les activateurs OR10G3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs d'un certain récepteur olfactif sont variés et utilisent de multiples voies pour augmenter sa fonction. Certains composés y parviennent en augmentant directement la production d'une molécule de signalisation clé à l'intérieur des cellules ou en s'engageant avec des protéines de surface qui émettent un signal par l'intermédiaire de protéines G, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires de cette molécule de signalisation. L'augmentation subséquente de cette molécule déclenche une chaîne d'événements à l'intérieur de la cellule, ce qui est essentiel pour la fonctionnalité du récepteur. D'autres substances, telles que des imitations de neurotransmetteurs naturels fabriquées en laboratoire, agissent sur des récepteurs qui influencent la même molécule de signalisation, induisant ainsi des voies connexes. Certaines substances agissent en préservant la concentration de cette molécule à l'intérieur de la cellule, assurant ainsi la continuité des signaux susceptibles d'influencer la fonction du récepteur. En outre, certains composés bioactifs, par l'intermédiaire de leurs récepteurs spécifiques, peuvent moduler des ions importants et ce second messager, déclenchant ainsi des voies susceptibles d'activer le récepteur.

D'autres composés agissent sur le fonctionnement interne de la cellule, ce qui peut conduire à l'activation du récepteur olfactif par différentes voies. Certaines molécules, en se liant à des récepteurs cholinergiques spécifiques, modifient l'équilibre entre le calcium et la principale molécule de signalisation intracellulaire. L'utilisation de mimiques stables de cette molécule de signalisation, qui sont moins sensibles à la dégradation enzymatique, garantit que ses niveaux restent élevés dans la cellule, maintenant ainsi l'activation des voies associées. Le principal neurotransmetteur responsable de l'excitation, ainsi que les substances détectées par les récepteurs gustatifs, déclenchent des signaux impliquant soit le calcium, soit la molécule de signalisation, ce qui suggère une voie par laquelle le récepteur peut être activé. L'engagement de ces ligands avec leurs cibles cellulaires initie un effet domino qui peut modifier les niveaux de seconds messagers et potentiellement moduler l'activité du récepteur olfactif.