Olr80 Activateurs

Les activateurs Olr80 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le PMA CAS 16561-29-8, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr80 peuvent avoir divers impacts sur les voies de signalisation intracellulaires conduisant à l'activation de cette protéine. La forskoline, en activant directement l'adénylyl cyclase, entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc), qui active ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler Olr80, ce qui entraîne son activation. L'ionomycine, qui élève les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), et ces kinases ont la capacité de phosphoryler et d'activer l'Olr80. Le phorbol 12-myristate 13-acétate, connu sous le nom de PMA, active la protéine kinase C (PKC), une autre kinase qui peut directement phosphoryler l'Olr80, conduisant à son activation.

De plus, le BAY K8644 déclenche l'activation des canaux calciques de type L, provoquant un afflux d'ions calcium qui peuvent activer des kinases capables de phosphoryler Olr80. La thapsigargin, en inhibant les pompes SERCA, provoque une augmentation du calcium cytosolique, qui active également les kinases qui phosphorylent et activent Olr80. La ouabaïne modifie les gradients ioniques en inhibant la Na⁺/K⁺-ATPase, ce qui peut déclencher des voies de signalisation conduisant à l'activation de l'Olr80. La pyrithione de zinc augmente les niveaux intracellulaires de zinc, et cette augmentation peut activer les voies de signalisation qui phosphorylent l'Olr80. La vératridine provoque une dépolarisation par l'ouverture de canaux sodiques voltage-gated et peut activer des voies qui conduisent à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr80. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress qui peuvent phosphoryler l'Olr80, tandis que l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent tous deux les phosphatases, empêchant la déphosphorylation et la désactivation de l'Olr80, soutenant ainsi son état actif. Enfin, le H-89, bien qu'il soit principalement un inhibiteur de la PKA, peut conduire à l'activation compensatoire d'autres kinases qui peuvent phosphoryler et activer l'Olr80, ce qui souligne la complexité et l'interconnexion des voies de signalisation intracellulaires.