Olr707 Activateurs
Les activateurs Olr707 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et le chlorhydrate de sérotonine CAS 153-98-0.
Les activateurs chimiques de l'Olr707 déclenchent une cascade d'événements intracellulaires qui convergent vers le point final commun de l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut à son tour phosphoryler et activer l'Olr707. La forskoline, en stimulant directement l'adénylate cyclase, augmente la production d'AMP cyclique (AMPc), un messager secondaire qui active la PKA. De même, l'isoprotérénol, l'épinéphrine, l'histamine, la sérotonine, la dopamine, l'adénosine, la prostaglandine E2 et le glucagon agissent tous par l'intermédiaire de leurs récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) respectifs pour activer l'adénylate cyclase via les protéines Gs. Cette activation entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire et une activation subséquente de la PKA. La PKA activée phosphoryle ensuite l'Olr707, ce qui entraîne son activation.
D'autre part, la caféine et l'IBMX agissent en inhibant les phosphodiestérases, les enzymes chargées de la décomposition de l'AMPc. Cette inhibition conduit à des niveaux soutenus d'AMPc dans la cellule, assurant une activation continue de la PKA sur une période prolongée. Le BAY 60-6583 active sélectivement les récepteurs A2B de l'adénosine, ce qui conduit également à l'activation de l'adénylate cyclase et à l'augmentation des concentrations d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA. Une fois activée par l'AMPc, la PKA procède à la phosphorylation de l'Olr707, ce qui aboutit à l'activation de la protéine. Chacun de ces produits chimiques, malgré la diversité de leurs cibles ou mécanismes initiaux, favorise en fin de compte la phosphorylation et l'activation d'Olr707 par le biais de la modulation de la voie de signalisation AMPc-PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, active les récepteurs bêta-adrénergiques qui se couplent aux protéines Gs, lesquelles activent à leur tour l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer l'Olr707. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques, déclenchant une réponse couplée à la protéine Gs qui active l'adénylate cyclase. L'augmentation subséquente des niveaux d'AMPc active la PKA, qui est capable de phosphoryler et donc d'activer l'Olr707. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine se lie aux récepteurs H2 qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation subséquente des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui phosphoryle et active l'Olr707. | ||||||
Serotonin hydrochloride | 153-98-0 | sc-201146 sc-201146A | 100 mg 1 g | $116.00 $183.00 | 15 | |
La sérotonine interagit avec des récepteurs 5-HT spécifiques qui sont couplés à des protéines Gs. Cette interaction active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer l'Olr707. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine se lie aux récepteurs de type D1 qui sont associés aux protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, et la PKA activée peut phosphoryler et activer l'Olr707. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'interaction de l'adénosine avec les récepteurs A2 entraîne l'activation de l'adénylate cyclase via les protéines Gs, ce qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui à leur tour activent la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer l'Olr707. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 engage des récepteurs EP couplés à des protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer l'Olr707. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine inhibe les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. Cette inhibition entraîne des niveaux soutenus d'AMPc, qui conduisent à une activation continue de la PKA. La PKA activée peut phosphoryler et activer l'Olr707. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agit également comme un inhibiteur des phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en raison de la réduction de la dégradation de l'AMPc. L'activation soutenue de la PKA résultant de l'augmentation de l'AMPc peut phosphoryler et activer Olr707. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583 active sélectivement les récepteurs A2B de l'adénosine, qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer l'Olr707. | ||||||