Olr434 Activateurs
Les activateurs Olr434 courants comprennent, entre autres, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la PGE2 CAS 363-24-6.
Les activateurs chimiques de l'Olr434 s'engagent dans une série d'interactions qui conduisent à l'activation de la protéine par le biais d'une voie de signalisation commune impliquant la molécule d'AMP cyclique (AMPc) et la protéine kinase A (PKA). L'épinéphrine, l'isoprotérénol et la terbutaline sont tous des catécholamines ou des analogues de catécholamines qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques. Une fois liés, ces récepteurs, qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), activent l'adénylyl cyclase, une enzyme qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne à son tour l'activation de la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler divers substrats, dont l'Olr434, activant ainsi la protéine. De même, la prostaglandine E2 (PGE2) et le glucagon se lient également à leurs RCPG respectifs, stimulant l'adénylyl cyclase et conduisant à la même cascade d'événements aboutissant à l'activation de l'Olr434.
La forskoline contourne la stimulation médiée par les récepteurs et active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et une activation ultérieure de la PKA, qui phosphoryle et active Olr434. D'autres composés, tels que l'IBMX, la caféine, le zaprinast et le vardénafil, exercent leurs effets en inhibant les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. L'inhibition de la dégradation de l'AMPc entraîne une accumulation de la molécule dans la cellule, ce qui soutient l'activation de la PKA et la phosphorylation de l'Olr434. L'histamine et l'adénosine, quant à elles, se lient respectivement à leurs récepteurs H2 et A2, tous deux couplés à des protéines Gs qui stimulent l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne à nouveau une augmentation de l'AMPc, l'activation de la PKA et la phosphorylation de l'Olr434. Ces diverses substances chimiques, malgré leurs cibles et mécanismes d'action différents, convergent toutes vers une voie commune qui conduit à l'élévation des niveaux d'AMPc et à l'activation de la PKA, ce qui aboutit finalement à l'activation de l'Olr434.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine entre en contact avec les récepteurs bêta-adrénergiques qui sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). L'activation de ces RCPG peut conduire à l'activation en aval de l'adénylyl cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire. L'AMPc élevé peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et donc activer Olr434, en supposant que Olr434 est une protéine régulée par la phosphorylation via la PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, une catécholamine synthétique et un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, déclenchant une cascade de signalisation AMPc-PKA similaire à celle de l'épinéphrine. Cette activation peut conduire à la phosphorylation et à l'activation d'Olr434. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui dégradent normalement l'AMPc. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX augmente indirectement l'activité de la PKA, qui peut phosphoryler et activer Olr434. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) se lie à ses récepteurs EP couplés aux protéines G, ce qui peut activer l'adénylyl cyclase et augmenter les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la phosphorylation et l'activation en aval d'Olr434. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2 de l'histamine couplés aux protéines G, qui activent l'adénylyl cyclase, augmentent les niveaux d'AMPc et activent ensuite la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer Olr434. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un inhibiteur compétitif des phosphodiestérases qui dégradent l'AMPc. En maintenant des niveaux plus élevés d'AMPc, la caféine augmente indirectement l'activité de la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation d'Olr434. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine interagit avec les récepteurs A2 de l'adénosine, qui sont couplés à des protéines Gs qui activent l'adénylyl cyclase, augmentant l'AMPc et activant la PKA. La PKA peut phosphoryler et activer Olr434. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste bêta2-adrénergique qui active l'adénylyl cyclase via le récepteur bêta2-adrénergique, augmentant l'AMPc et activant la PKA, qui peut phosphoryler et activer Olr434. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe la phosphodiestérase 5, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité de la PKA. La PKA, à son tour, peut phosphoryler et activer Olr434. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil, un inhibiteur de la phosphodiestérase 5, empêche la dégradation du GMPc, ce qui peut avoir un effet secondaire sur les niveaux d'AMPc. Cela peut conduire à une augmentation de l'activité de la PKA, qui pourrait phosphoryler et activer l'Olr434. | ||||||