Olr395 Activateurs

Les activateurs Olr395 courants comprennent, entre autres, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de l'Olr395 peuvent engager divers mécanismes cellulaires pour induire une augmentation de l'activité de la protéine. BAY K8644, par exemple, cible les canaux calciques de type L qui, lorsqu'ils sont activés, permettent un afflux d'ions calcium dans la cellule. L'augmentation du calcium intracellulaire peut directement activer Olr395, en supposant qu'il réagisse à de tels changements ioniques. De même, l'Ionomycine sert d'ionophore calcique et augmente effectivement la concentration d'ions calcium dans l'environnement cellulaire, ce qui constitue une autre voie d'activation de l'Olr395 par le biais d'une signalisation dépendante du calcium. Dans une voie différente, la Forskoline agit en activant l'adénylate cyclase, qui à son tour augmente les niveaux d'AMPc à l'intérieur de la cellule. Une augmentation des niveaux d'AMPc peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut ensuite activer l'Olr395 s'il est une cible en aval de la signalisation PKA.

Un autre produit chimique, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), cible la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle une grande variété de cibles protéiques; si l'Olr395 fait partie de ces cibles ou de la voie de signalisation de la PKC, cette phosphorylation peut entraîner son activation. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne également une augmentation du calcium cytosolique, une situation qui peut activer Olr395. La ouabaïne, en inhibant la Na+/K+ ATPase, perturbe les gradients ioniques, un changement qui peut déclencher l'activation de l'Olr395 en modifiant l'homéostasie ionique cellulaire. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui pourraient phosphoryler et activer Olr395 dans le cadre de la réponse au stress cellulaire. L'acide okadaïque et la caliculine A, tous deux inhibiteurs de phosphatases, empêchent la déphosphorylation des protéines et pourraient maintenir Olr395 dans un état activé en préservant sa phosphorylation. La pyrithione de zinc augmente les concentrations intracellulaires de zinc et peut activer Olr395 s'il opère dans des voies de signalisation dépendantes du zinc. Enfin, la tétrodotoxine et la vératridine exercent leurs effets en modifiant l'excitabilité neuronale par le biais d'interactions avec les canaux sodiques voltage-dépendants, ce qui peut conduire à l'activation de l'Olr395 s'il est impliqué dans la réponse aux changements de potentiel membranaire.