Olr165 Activateurs

Les activateurs Olr165 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Les activateurs chimiques de l'Olr165 comprennent une variété de composés qui influencent les voies de signalisation intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine. La forskoline, par exemple, cible directement l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). Des niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle alors les protéines cibles, y compris Olr165, l'activant ainsi. De même, le Dibutyryl-cAMP et le 8-Bromo-cAMP agissent comme des analogues de l'AMPc perméables aux cellules, contournant les récepteurs cellulaires et activant directement la PKA, qui facilite alors l'activation de l'Olr165. L'ionomycine fonctionne différemment; elle augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer diverses kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline, dont certaines peuvent cibler et activer l'Olr165. BAY K8644 agit en stimulant les canaux calciques de type L, ce qui augmente l'afflux de calcium qui pourrait également activer les kinases dépendantes du calcium pour activer Olr165.

D'autres méthodes d'activation impliquent la modulation de l'activité des phosphatases et des kinases. La thapsigargin, en inhibant la Ca2+-ATPase du réticulum sarco/endoplasmique (SERCA), perturbe l'homéostasie calcique, ce qui peut conduire à l'activation de protéines dépendantes du calcium qui activent Olr165. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent phosphoryler et activer Olr165. L'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases, qui déphosphorylent généralement les protéines, maintenant ainsi Olr165 dans un état phosphorylé et actif. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et les activateurs de la protéine kinase C (PKC) comme le PMA activent directement la PKC, qui peut phosphoryler une série de substrats, y compris l'Olr165, pour maintenir son activation. Le sulfate de zinc pourrait interagir avec les métalloprotéines et les voies de signalisation pour activer Olr165. Enfin, le fluorure de sodium, connu pour son inhibition des sérine/thréonine phosphatases, peut soutenir la phosphorylation et donc l'activation de l'Olr165, en raison d'une activité de déphosphorylation réduite. Chacun de ces produits chimiques peut agir par ces voies pour assurer l'activation de l'Olr165 en affectant l'équilibre des activités kinases et phosphatases qui régulent son état.