Olr1520 Activateurs

Les activateurs Olr1520 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4.

Les activateurs chimiques de l'Olr1520 peuvent déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation fonctionnelle de cette protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle divers substrats dans la cellule, dont l'Olr1520. L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation de l'Olr1520, augmentant ainsi son activité. De même, la forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent alors la protéine kinase A (PKA). La PKA est une autre kinase qui peut phosphoryler l'Olr1520, entraînant son activation. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les kinases dépendantes du calcium qui peuvent cibler Olr1520 pour la phosphorylation. En outre, le (S)-(+)-Bay K 8644 augmente l'afflux de calcium, ce qui peut également activer les kinases qui phosphorylent Olr1520.

En outre, l'acide okadaïque sert d'inhibiteur des phosphatases, qui déphosphorylent normalement les protéines, et ce faisant, il peut conduire à une phosphorylation soutenue et à l'activation conséquente de l'Olr1520. La 5-Iodotubercidine active les récepteurs A2A de l'adénosine qui émettent un signal par l'intermédiaire de la PKA, et cette voie de signalisation peut également entraîner la phosphorylation et l'activation de l'Olr1520. L'anisomycine active la voie MAPK, qui comprend une série de kinases capables de phosphoryler l'Olr1520. Le bisindolylmaleimide I, bien qu'il soit généralement un inhibiteur des isoformes de la PKC, peut, dans certaines conditions, entraîner l'activation de kinases alternatives qui phosphorylent et activent alors l'Olr1520. Le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol est un activateur direct de la PKC, entraînant à nouveau l'activation possible de l'Olr1520. La caliculine A, par son inhibition des protéines phosphatases, peut augmenter l'état de phosphorylation de l'Olr1520. Le H-89, qui est un inhibiteur de la PKA, peut indirectement activer d'autres kinases susceptibles de phosphoryler l'Olr1520. Enfin, le 4-α-Phorbol 12,13-didécanoate active les isoformes PKC, qui peuvent ensuite phosphoryler et activer l'Olr1520.