Olr1517 Activateurs

Les activateurs Olr1517 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la 5-Iodotubercidine CAS 24386-93-4.

Les activateurs chimiques de l'Olr1517 peuvent exercer leurs effets par le biais de différentes voies qui conduisent à l'activation de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu) sont de puissants activateurs de la protéine kinase C (PKC). Lors de l'activation, la PKC phosphoryle les protéines dans la même voie que l'Olr1517, conduisant ainsi à son activation. De même, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8) sert d'activateur de la PKC, favorisant la phosphorylation et l'activation subséquente de l'Olr1517. La forskoline agit en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA activée a la capacité de phosphoryler l'Olr1517, assurant ainsi son activation. D'autre part, l'Ionomycine agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire qui activent les kinases calcium-dépendantes, qui phosphorylent et activent Olr1517. Le (S)-(+)-Bay K 8644 agit en augmentant l'afflux de calcium via l'agonisme des canaux calciques, ce qui entraîne à nouveau l'activation des kinases qui peuvent phosphoryler et activer Olr1517.

En outre, l'acide okadaïque et la caliculine A agissent comme des inhibiteurs de phosphatases, ce qui entraîne une phosphorylation soutenue et un état actif de l'Olr1517. La 5-Iodotubercidine active les récepteurs A2A de l'adénosine, qui signalent par l'intermédiaire de la PKA la phosphorylation et l'activation de l'Olr1517. L'anisomycine active la voie MAPK, qui est impliquée dans la phosphorylation et l'activation de protéines dans la même voie que l'Olr1517. Le H-89, bien qu'étant principalement un inhibiteur de la PKA, peut indirectement conduire à une augmentation de l'activité des kinases qui phosphorylent et activent l'Olr1517 en empêchant la phosphorylation des substrats inhibiteurs. Enfin, le Bisindolylmaleimide I (BIM) inhibe sélectivement la PKC mais, dans des conditions spécifiques, peut conduire à l'activation paradoxale de certaines isoformes de la PKC, ce qui pourrait entraîner l'activation de l'Olr1517. Chacun de ces produits chimiques interagit avec l'activité kinase qui phosphoryle directement Olr1517 ou maintient sa phosphorylation, assurant ainsi l'activation fonctionnelle de la protéine.