Olr144 Activateurs

Les activateurs Olr144 courants comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'A23187 CAS 52665-69-7, le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 et la forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs chimiques de l'Olr144 comprennent une variété de composés qui agissent en modifiant les concentrations d'ions intracellulaires ou en modulant les voies de signalisation qui aboutissent à l'activation de l'Olr144. Le chlorure de calcium, l'ionomycine, A23187 (Calcimycine), BAY K8644 et l'ionophore X-537A (Lasalocid) augmentent tous les niveaux de calcium intracellulaire par différents mécanismes. Le chlorure de calcium, lorsqu'il est dissous dans des solutions physiologiques, augmente directement la concentration de Ca2+. L'Ionomycine et le A23187 (Calcimycine) agissent comme des ionophores, ce qui signifie qu'ils forment des complexes avec les ions Ca2+ et facilitent leur transport à travers la membrane cellulaire, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires de Ca2+. Le BAY K8644 active sélectivement les canaux calciques de type L, ce qui entraîne un afflux d'ions calcium, tandis que l'ionophore X-537A (Lasalocid) agit également comme un ionophore, mais avec une spécificité et des propriétés de transport légèrement différentes. Ces augmentations de Ca2+ dans la cellule peuvent conduire à l'activation d'Olr144 par des changements de conformation ou par l'activation de kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent Olr144.

Outre l'activation médiée par le calcium, d'autres substances chimiques activent Olr144 par le biais de différentes molécules et voies de signalisation. La forskoline et le 8-Bromo-cAMP activent respectivement l'adénylyl cyclase et imitent l'AMPc, entraînant une augmentation des niveaux intracellulaires d'AMPc, qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut alors phosphoryler l'Olr144, ce qui entraîne son activation. De même, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 4-α-Phorbol activent la protéine kinase C (PKC), qui peut également phosphoryler et donc activer l'Olr144. De plus, le sulfate de magnésium et le sulfate de zinc fournissent des cofacteurs essentiels (ions Mg2+ et Zn2+) à diverses kinases qui peuvent phosphoryler l'Olr144, facilitant ainsi son activation. Enfin, le fluorure de sodium agit comme un inhibiteur de phosphatase, maintenant les états de phosphorylation qui peuvent maintenir Olr144 sous une forme activée. Tous ces activateurs chimiques contribuent à l'activation d'Olr144 en veillant à ce que la protéine soit phosphorylée, en maintenant une conformation fonctionnellement active ou en modulant l'environnement intracellulaire d'une manière qui favorise l'activation d'Olr144.