Olr1404 Activateurs

Les activateurs Olr1404 courants comprennent, entre autres, l'A23187 CAS 52665-69-7, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Les activateurs chimiques de l'Olr14 peuvent déclencher une cascade d'événements de signalisation intracellulaire qui aboutissent à l'activation de la protéine. Des composés tels que l'ionophore calcique A23187 et l'Ionomycine fonctionnent comme des ionophores calciques, facilitant l'afflux d'ions calcium dans la cellule. Cette augmentation de la concentration intracellulaire de calcium peut activer diverses kinases dépendantes du calcium qui, à leur tour, peuvent phosphoryler Olr14. La phosphorylation est un mécanisme de régulation courant qui entraîne généralement l'activation des cibles protéiques. De même, le (S)-(+)-Bay K 8644, un agoniste des canaux calciques de type L, augmente l'entrée de calcium dans la cellule, ce qui peut stimuler davantage les kinases sensibles au calcium à phosphoryler Olr14.

Dans une voie parallèle, les activateurs des voies dépendantes de l'AMP cyclique (AMPc), tels que la Forskoline et les analogues de l'AMPc 8-Bromo-cAMP et Dibutyryl cAMP, augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, conduisant à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA peut directement phosphoryler Olr14, ce qui entraîne son activation. En outre, le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et le 4-β-Phorbol activent la protéine kinase C (PKC), tandis que le 1-Oleoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG) sert d'analogue du diacylglycérol (DAG), activant la PKC qui cible également l'Olr14 pour la phosphorylation. Inversement, le Bisindolylmaleimide I, bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la PKC, peut induire l'activation d'autres kinases qui pourraient phosphoryler Olr14. L'acide okadaïque, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases, garantit que l'Olr14 reste phosphorylé, ce qui maintient la protéine dans un état actif. Enfin, l'Oleoyl-L-carnitine, bien que principalement impliquée dans le métabolisme des acides gras, peut influencer les états énergétiques cellulaires et, par conséquent, l'activité des kinases sensibles à l'énergie qui peuvent cibler et activer l'Olr14.