Olr1330 Activateurs

Les activateurs Olr1330 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

Les activateurs chimiques de l'Olr1330 comprennent une variété de composés qui déclenchent une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation de la protéine. La forskoline, en activant l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent ensuite la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle alors directement l'Olr1330, ce qui entraîne son activation. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, augmente l'AMPc dans les cellules, ce qui entraîne à nouveau la phosphorylation de l'Olr1330 par la PKA. Parallèlement, l'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, contribuant ainsi au pool d'AMPc qui active la PKA, laquelle active à son tour l'Olr1330. L'hormone surrénalienne épinéphrine, en engageant les récepteurs adrénergiques, augmente également les niveaux d'AMPc et active ainsi la PKA, ce qui aboutit à l'activation de l'Olr1330. L'anandamide, bien que traditionnellement associé aux récepteurs cannabinoïdes, peut avoir un effet similaire sur les niveaux d'AMPc, permettant à la PKA de phosphoryler et d'activer l'Olr1330.

Outre ces voies médiées par l'AMPc, d'autres activateurs fonctionnent selon des mécanismes différents. La PMA, un activateur de la protéine kinase C (PKC), entraîne directement la phosphorylation d'Olr1330 dans la voie de signalisation PKC. Le cortisol se lie aux récepteurs glucocorticoïdes et peut activer des cascades de signalisation kinase, qui peuvent ensuite phosphoryler et activer Olr1330. L'insuline, par l'intermédiaire de la voie de signalisation PI3K/Akt, peut initier une cascade qui conduit à l'activation de kinases capables d'activer Olr1330. L'histamine, en engageant ses récepteurs, active la phospholipase C et active ensuite la PKC, qui peut phosphoryler Olr1330. La capsaïcine, en stimulant les récepteurs TRPV1, provoque un afflux de calcium qui active les kinases dépendantes du calcium (CaMK), qui activent ensuite Olr1330. L'acétylcholine, en se liant à ses récepteurs, entraîne une augmentation du calcium intracellulaire, qui active soit les CaMK, soit la PKC, et cette cascade d'activation peut phosphoryler et activer Olr1330. Enfin, la nicotine, par l'intermédiaire des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, provoque également une augmentation du calcium intracellulaire qui active des kinases qui ciblent et activent Olr1330. Chacune de ces substances chimiques, par leurs voies respectives, assure la phosphorylation et l'activation conséquente de la protéine Olr1330.