Olr1321 Activateurs

Les activateurs Olr1321 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'hydrocortisone CAS 50-23-7, l'insuline CAS 11061-68-0 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.

Les activateurs chimiques de l'Olr1321 utilisent une variété de voies de signalisation intracellulaires pour obtenir la phosphorylation et l'activation subséquente de cette protéine. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMP cyclique (AMPc). L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle alors Olr1321. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui entraîne également une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA, qui aboutit à la phosphorylation de l'Olr1321. L'épinéphrine, un autre agoniste des récepteurs adrénergiques, suit une voie parallèle en se liant à ses récepteurs spécifiques, déclenchant une cascade de signalisation qui élève également les niveaux d'AMPc et active la PKA, qui à son tour phosphoryle Olr1321.

En outre, la PMA, un activateur connu de la protéine kinase C (PKC), contourne la voie de l'AMPc et active directement la PKC, qui peut phosphoryler Olr1321. L'IBMX agit en inhibant les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc, maintenant ainsi la PKA dans sa forme active pour phosphoryler Olr1321. L'anandamide engage les récepteurs cannabinoïdes qui modulent les niveaux d'AMPc par l'intermédiaire d'une protéine G inhibitrice, ce qui conduit à nouveau à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente de l'Olr1321. Le cortisol se lie aux récepteurs glucocorticoïdes et peut déclencher un ensemble différent de cascades de signalisation kinase, entraînant la phosphorylation de l'Olr1321. En outre, l'insuline active la voie de signalisation PI3K/Akt, ce qui entraîne l'activation d'une série de kinases en aval qui peuvent phosphoryler Olr1321. L'histamine agit par l'intermédiaire de ses récepteurs pour activer la phospholipase C, ce qui entraîne l'activation de la PKC et la phosphorylation de l'Olr1321. La capsaïcine déclenche les récepteurs TRPV1, initiant un afflux de calcium qui active les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui phosphorylent alors Olr1321. L'acétylcholine et la nicotine activent toutes deux des récepteurs qui entraînent une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, lesquels activent les CaMK ou la PKC, ce qui conduit à la phosphorylation et à l'activation de l'Olr1321.