Inhibiteurs Olfr70

Les inhibiteurs Olfr70 courants comprennent, entre autres, l'aldéhyde cinnamique CAS 104-55-2, l'eugénol CAS 97-53-0, le zinc CAS 7440-66-6, l'isothiocyanate d'allyle CAS 57-06-7 et le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7.

Les inhibiteurs chimiques d'Olfr70 peuvent utiliser une variété de mécanismes pour empêcher le fonctionnement normal de la protéine. Le benzaldéhyde et le cinnamaldéhyde agissent comme des antagonistes compétitifs, ce qui signifie qu'ils se lient aux sites récepteurs où les activateurs naturels le feraient, sans déclencher les cascades qui mènent aux réponses cellulaires. En occupant ces sites, ils empêchent les activateurs de se fixer et inhibent ainsi la fonction d'Olfr70. De même, l'eugénol et le citronellal peuvent également inhiber l'Olfr70 en se liant à ses sites récepteurs, agissant comme une barrière à l'activation par les ligands naturels. Ces substances imitent essentiellement la forme et les propriétés électroniques du ligand naturel sans déclencher la même réponse, ce qui entraîne une diminution de l'activité de l'Olfr70.

D'autres effets inhibiteurs peuvent être observés avec des substances chimiques telles que l'anthranilate de méthyle et l'alpha-terpinéol, qui servent respectivement d'agonistes inverses et d'inhibiteurs compétitifs. L'anthranilate de méthyle diminue l'activité de l'Olfr70 en se liant au récepteur et en le stabilisant sous une forme inactive, tandis que l'alpha-terpinéol entre en compétition avec les activateurs pour le site de liaison, inhibant ainsi l'activation du récepteur. Le thiolane et le menthol peuvent exercer une inhibition allostérique, qui consiste à se lier à un site de l'Olfr70 différent du site actif, ce qui entraîne un changement de conformation de la structure de la protéine qui se traduit par une diminution de l'activité du récepteur. Enfin, le gluconate de zinc et le sulfate de cuivre interagissent avec les sites de liaison des ions métalliques sur Olfr70 qui sont cruciaux pour la conformation et la fonction de la protéine. En se liant à ces sites, ils peuvent inhiber l'activation du récepteur, réduisant ainsi sa capacité à répondre à ses ligands naturels. La capsaïcine et l'isothiocyanate d'allyle, en revanche, se lient au domaine de liaison du ligand de l'Olfr70, l'isothiocyanate d'allyle formant une liaison covalente qui conduit à une inhibition irréversible, bloquant ainsi solidement la fonction du récepteur.