Les activateurs d'Obox3 englobent un groupe diversifié de produits chimiques qui participent principalement à l'augmentation des concentrations intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc), ce qui favorise indirectement l'activité de facteur de transcription de la protéine. Ces activateurs, bien qu'ils n'interagissent pas directement avec la protéine Obox3, modulent les voies de signalisation en amont afin de créer un environnement propice à son activation fonctionnelle. La forskoline, en stimulant directement l'adénylate cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc, initie une cascade de signalisation qui aboutit à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, peut phosphoryler des facteurs de transcription ou des coactivateurs, modulant potentiellement l'activité transcriptionnelle d'Obox3. De même, le Rolipram, l'IBMX et la Db-cAMP augmentent les niveaux d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, en empêchant la dégradation de l'AMPc ou, dans le cas de la Db-cAMP, en servant d'analogue de l'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc exercent leurs effets par la même voie de phosphorylation médiée par la PKA que celle mentionnée pour la forskoline. Des composés tels que l'épinéphrine, la PGE2, la toxine cholérique, la PACAP, le GLP-1, l'histamine et la dopamine activent les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) ou d'autres types de récepteurs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et l'accumulation d'AMPc qui s'ensuit. L'AMPc s'engage alors largement dans l'activation de la PKA, qui pourrait indirectement influencer l'activité d'Obox3 en amorçant la machinerie transcriptionnelle.
Enfin, l'anisomycine représente une classe unique parmi les activateurs d'Obox3, car elle n'engage pas la voie de l'AMPc. Au lieu de cela, elle active la voie des MAPK, qui comprend les protéines kinases activées par le stress. La voie MAPK peut moduler une variété de facteurs de transcription et pourrait influencer la régulation transcriptionnelle d'Obox3 d'une manière moins directe que les agents modulant l'AMPc. Cette classe chimique d'activateurs d'Obox3 est donc unie par leur capacité commune à moduler les voies de signalisation cellulaires qui convergent vers la régulation de l'activité des facteurs de transcription. Leurs actions se caractérisent par l'induction d'une activité enzymatique conduisant à la production d'AMPc, l'inhibition de la dégradation de l'AMPc ou l'activation de voies de messagers secondaires qui peuvent finalement avoir un impact sur le rôle d'Obox3 dans la transcription médiée par l'ARN polymérase II. Bien que ces composés ne se lient pas directement à Obox3 ou ne le modifient pas, leurs effets sur les voies de signalisation cellulaires permettent de moduler indirectement l'activité d'Obox3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé peut renforcer l'activité transcriptionnelle de certains gènes, y compris potentiellement ceux régulés par Obox3, en activant la PKA, qui peut phosphoryler les facteurs de transcription ou les coactivateurs impliqués dans la transcription médiée par l'ARN polymérase II. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4). En inhibant la PDE4, le Rolipram empêche la dégradation de l'AMPc dans les cellules. Cela entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui pourrait renforcer l'activité transcriptionnelle des gènes sous le contrôle d'Obox3 par des mécanismes similaires à ceux mentionnés pour la forskoline. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases. En empêchant la dégradation de l'AMPc, l'IBMX pourrait indirectement renforcer l'activité transcriptionnelle des gènes régulés par Obox3 en augmentant les niveaux d'AMPc et en activant ensuite la PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette cascade peut indirectement affecter les effets de régulation transcriptionnelle d'Obox3 en modifiant l'activité des facteurs de transcription ou des coactivateurs impliqués dans la régulation de l'expression des gènes. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
Le Dibutyryl cAMP (Db-cAMP) est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules. Il active les voies dépendantes de l'AMPc en imitant l'action de l'AMPc endogène. Cela peut induire des changements dans la régulation transcriptionnelle par des protéines comme Obox3 grâce à l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler des protéines impliquées dans la transcription médiée par l'ARN polymérase II. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) peut stimuler l'adénylate cyclase par son interaction avec les récepteurs EP, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation pourrait favoriser l'activité de régulateurs transcriptionnels tels que Obox3 par des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc et l'activation de la PKA. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le polypeptide hypophysaire activateur de l'adénylate cyclase (PACAP) stimule l'adénylate cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut faciliter l'activation potentielle de la transcription médiée par Obox3 via des réponses dépendantes de l'AMPc en aval, telles que la signalisation PKA. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut stimuler l'activité de l'adénylate cyclase par l'intermédiaire des récepteurs H2, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut potentiellement amplifier la régulation transcriptionnelle par Obox3 par le biais de mécanismes dépendant de l'AMPc, y compris l'activation de la PKA. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut élever les niveaux d'AMPc par l'intermédiaire de ses récepteurs de type D1, affectant potentiellement la régulation transcriptionnelle par Obox3. Cela se produit par l'engagement des voies de signalisation de l'AMPc et l'activation consécutive de la PKA, qui peut influencer la machinerie transcriptionnelle. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine agit comme un puissant activateur de la voie MAPK en induisant des protéines kinases activées par le stress (SAPK). Bien que le lien avec Obox3 soit moins direct, l'activation des voies MAPK peut moduler l'activité des facteurs de transcription et pourrait potentiellement influencer les effets de régulation transcriptionnelle d'Obox3. | ||||||