Inhibiteurs OATP8

Les inhibiteurs courants de l'OATP8 comprennent, entre autres, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, la rifampicine CAS 13292-46-1, la chrysine CAS 480-40-0, la curcumine CAS 458-37-7 et l'érythromycine CAS 114-07-8.

Les inhibiteurs de l'OATP8 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés qui exercent leur influence sur une famille vitale de protéines connues sous le nom de polypeptide 8 de transport d'anions organiques (OATP8). L'OATP8 est une protéine de transport membranaire que l'on trouve principalement dans les hépatocytes, qui sont les principales cellules fonctionnelles du foie. Sa fonction principale est de faciliter l'absorption de divers composés endogènes et exogènes de la circulation sanguine dans les cellules hépatiques, où ils peuvent subir une transformation et un métabolisme ultérieurs. Les inhibiteurs de l'OATP8, comme leur nom l'indique, sont des composés qui inhibent l'activité de cette protéine de transport, perturbant ainsi sa capacité à transporter des substrats à travers la membrane cellulaire.

D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de l'OATP8 peuvent englober une gamme variée de structures, mais ils partagent généralement des caractéristiques communes qui leur permettent d'interagir avec la protéine OATP8 et d'interférer avec sa fonction de transport. Ces composés possèdent souvent des sites de liaison ou des structures moléculaires spécifiques qui leur permettent d'inhiber de manière compétitive ou non compétitive le transport médié par l'OATP8. Ce faisant, les inhibiteurs de l'OATP8 peuvent diminuer l'absorption dans les hépatocytes d'un large éventail de substances, y compris les acides biliaires, les hormones, les médicaments et les toxines. Cette inhibition peut avoir des conséquences importantes sur la manipulation et le métabolisme globaux de ces composés dans le foie, en influençant leur biodisponibilité et leur distribution systémique.