Inhibiteurs OATP-H
Les inhibiteurs courants de l'OATP-H comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, la cyclosporine A CAS 59865-13-3, l'atorvastatine CAS 134523-00-5, le gemfibrozil CAS 25812-30-0 et la naringénine CAS 480-41-1.
Les inhibiteurs de l'OATP-H constituent un groupe diversifié d'entités chimiques conçues pour supprimer la fonction du polypeptide transporteur d'anions organiques H (OATP-H), qui fait partie de la famille des transporteurs OATP. Ces transporteurs sont des protéines membranaires intégrales qui facilitent la translocation d'un large éventail d'anions organiques endogènes et exogènes à travers les membranes cellulaires, jouant ainsi un rôle essentiel dans l'absorption et la distribution de divers composés dans l'organisme. On pense que l'OATP-H, comme les autres membres de la famille OATP, fonctionne en utilisant le gradient électrochimique des ions à travers la membrane pour entraîner le transport actif des substrats.
Les inhibiteurs ciblant l'OATP-H peuvent exercer leurs effets en interagissant directement avec le transporteur, en se liant de manière compétitive ou non compétitive aux sites de reconnaissance du substrat, et en empêchant ainsi la liaison et la translocation des substrats naturels du transporteur. En occupant ou en modifiant la conformation de ces sites, les inhibiteurs directs peuvent réduire efficacement l'absorption des substances qui dépendent de l'OATP-H pour pénétrer dans la cellule. Dans certains cas, ces inhibiteurs peuvent imiter la structure des substrats, agissant comme des leurres qui sont reconnus par le transporteur mais ne subissent pas de translocation, bloquant ainsi la voie de transport. En outre, les inhibiteurs indirects pourraient moduler l'activité de l'OATP-H en affectant la régulation de l'expression du transporteur ou en modifiant son trafic cellulaire et sa localisation membranaire. Ces inhibiteurs pourraient agir en influençant les facteurs de transcription, les cascades de signalisation ou d'autres mécanismes de régulation qui déterminent la synthèse, le repliement et l'insertion de l'OATP-H dans la membrane cellulaire. Les modifications post-traductionnelles qui affectent la fonction ou la stabilité du transporteur pourraient également servir de cibles pour une inhibition indirecte.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine est connue pour inhiber certains transporteurs OATP-H, ce qui peut affecter l'absorption de médicaments qui sont des substrats de ces transporteurs. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A, un médicament immunosuppresseur, inhibe les transporteurs OATP-H. Cette inhibition peut influencer l'élimination des médicaments qui sont des substrats de l'OATP-H. Cette inhibition peut influencer l'élimination des médicaments qui sont des substrats de l'OATP-H. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine est une statine utilisée pour abaisser le taux de cholestérol. C'est aussi un inhibiteur connu des transporteurs OATP-H, ce qui peut affecter sa propre pharmacocinétique et ses interactions avec d'autres médicaments. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Le gemfibrozil est un agent utilisé dans la recherche pour abaisser les taux de triglycérides. Il a été signalé qu'il inhibe les transporteurs OATP-H, ce qui peut influencer l'absorption des médicaments coadministrés. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringine est un flavonoïde présent dans les agrumes. Elle peut inhiber les transporteurs OATP-H, ce qui peut affecter la biodisponibilité des médicaments qui sont des substrats de l'OATP-H. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
Il a été démontré que l'érythromycine, un antibiotique, inhibe certains transporteurs OATP-H. Cette inhibition peut modifier l'élimination des médicaments administrés conjointement. Cette inhibition peut modifier l'élimination des médicaments administrés conjointement. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est un agent antifongique en cours de recherche qui peut inhiber les transporteurs OATP-H. Cette inhibition peut affecter l'absorption et la distribution des médicaments qui dépendent de ces transporteurs. Cette inhibition peut affecter l'absorption et la distribution des médicaments qui dépendent de ces transporteurs. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Le valsartan est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA). Il a été rapporté qu'il inhibe certains transporteurs OATP-H, ce qui peut affecter les interactions médicamenteuses. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Il a été démontré que le ritonavir inhibe les transporteurs OATP-H. Cette inhibition peut avoir un impact sur la pharmacocinétique de l'agent co-administré dans les recherches. Cette inhibition peut avoir un impact sur la pharmacocinétique de l'agent coadministré dans les recherches. | ||||||