OATP-A Activateurs

Les activateurs OATP-A courants comprennent, entre autres, l'oméprazole CAS 73590-58-6, la chrysine CAS 480-40-0, la quercétine CAS 117-39-5, la curcumine CAS 458-37-7 et l'érythromycine CAS 114-07-8.

Les activateurs indirects de l'OATP-A englobent une gamme de composés qui peuvent influencer l'activité de ce transporteur par la modulation des niveaux d'expression, la compétition avec le substrat ou l'interaction avec d'autres transporteurs et enzymes de métabolisation. Ces activateurs ne renforcent pas directement la fonction de l'OATP-A mais peuvent modifier la dynamique de l'absorption et du transport hépatique des anions organiques. La rifampicine et le phénobarbital sont des inducteurs connus d'enzymes et de transporteurs métabolisant les médicaments. Leur capacité à augmenter l'expression des transporteurs peut indirectement influencer l'activité de l'OATP-A en augmentant la disponibilité hépatique de ce transporteur. Inversement, des inhibiteurs comme la cyclosporine A peuvent affecter indirectement l'OATP-A par inhibition compétitive ou modification de la disponibilité du substrat.

Les inhibiteurs de la pompe à protons, comme l'oméprazole, et les produits à base de plantes, comme le millepertuis, peuvent modifier l'expression de divers transporteurs de médicaments, affectant potentiellement la fonction de l'OATP-A. Les flavonoïdes comme la chrysine et la quercétine, et les composants alimentaires comme la curcumine et les composés du jus de pamplemousse, sont connus pour interagir avec les transporteurs de médicaments et les enzymes de métabolisation, influençant ainsi potentiellement l'activité de l'OATP-A. L'érythromycine et d'autres antibiotiques qui interagissent avec les transporteurs de médicaments peuvent affecter indirectement l'OATP-A, notamment en termes d'interactions médicamenteuses et de modification de l'absorption hépatique de certains composés. Les substrats des OATP, tels que l'atorvastatine et le gemfibrozil, peuvent influencer l'activité de l'OATP-A en entrant en compétition pour le transport ou en modifiant la spécificité du substrat de ce transporteur. En résumé, la modulation indirecte de l'activité de l'OATP-A est réalisée par une variété de produits chimiques qui influencent l'expression, la disponibilité des substrats et la dynamique d'interaction de ce transporteur.