Inhibiteurs NSUN5B
Les inhibiteurs courants de la NSUN5B comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, la Zebularine CAS 3690-10-6, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5 et l'Homocystéine CAS 6027-13-0.
Les inhibiteurs de la NSUN5B englobent une gamme de composés chimiques qui ciblent les processus de méthylation dans lesquels la NSUN5B est directement impliquée, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. Par exemple, les analogues nucléosidiques tels que la 5-azacytidine et la décitabine s'incorporent respectivement à l'ARN et à l'ADN, piégeant la NSUN5B dans un état intermédiaire covalent ou conduisant à l'inhibition des ADN-méthyltransférases, ce qui réduit potentiellement l'activation transcriptionnelle du gène NSUN5B. De même, la zébularine et la S-adénosylhomocystéine, cette dernière étant un inhibiteur de produit, peuvent interférer avec le cycle de méthylation en entrant en compétition avec les substrats naturels ou en inhibant directement l'activité de la méthyltransférase, entravant ainsi la capacité de la NSUN5B à méthyler l'ARN. Des composés comme le RG108 et le procaïnamide agissent plus indirectement, en ciblant la méthylation de l'ADN dans les régions promotrices des gènes, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de la NSUN5B.
En outre, les inhibiteurs tels que l'hydralazine et le disulfirame exercent leurs effets par déméthylation de l'ADN ou en formant des complexes qui peuvent inhiber une variété d'enzymes, y compris les méthyltransférases, ce qui pourrait entraver la fonction de méthyltransférase de la NSUN5B. La présence d'un excès de cytidine triphosphate (CTP) peut servir d'inhibiteur compétitif à l'activité catalytique de NSUN5B, en fournissant une abondance de substrat qui pourrait entraver la capacité de l'enzyme à méthyler correctement ses cibles ARN. D'autres molécules, comme le nicotinamide, influencent l'état d'acétylation des protéines qui pourraient interagir avec NSUN5B, modifiant indirectement son activité. En outre, les composés qui se lient à l'ADN, comme la mithramycine A, peuvent empêcher les facteurs de transcription d'accéder au promoteur de la NSUN5B, ce qui peut entraîner une diminution de l'expression de la NSUN5B.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Analogue nucléosidique de la cytidine qui s'incorpore à l'ARN et à l'ADN pendant la réplication et la transcription. La 5-azacytidine peut piéger la NSUN5B dans un état intermédiaire covalent, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la méthylation de l'ARN médiée par la NSUN5B. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Un inhibiteur non nucléosidique de l'ADN méthyltransférase. RG108 peut empêcher la méthylation des régions promotrices des gènes impliqués dans l'expression de NSUN5B, réduisant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de NSUN5B en diminuant son expression. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Un analogue de la cytidine qui s'incorpore dans l'ADN et inhibe la méthylation de l'ADN. La zébularine peut entraîner une diminution de la méthylation des régions promotrices des gènes, diminuant indirectement les niveaux d'expression de la NSUN5B. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Autre analogue nucléosidique similaire à la 5-azacytidine, la décitabine est incorporée dans l'ADN et inhibe les ADN méthyltransférases, réduisant potentiellement l'activation transcriptionnelle du gène NSUN5B. | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
Un produit inhibiteur des réactions de méthyltransférase, qui peut inhiber l'activité de la NSUN5B en entrant en compétition avec la S-adénosylméthionine, le donneur universel de méthyle pour les réactions de méthylation, entravant ainsi l'activité de méthyltransférase de la NSUN5B. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
Connu pour déméthyler l'ADN en inhibant l'ADN méthyltransférase, ce qui peut entraîner une réduction de l'expression de NSUN5B. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Un inhibiteur de l'acétaldéhyde déshydrogénase qui peut également interagir avec le cuivre pour former un complexe capable d'inhiber diverses enzymes cellulaires, y compris les méthyltransférases, entravant potentiellement l'activité de méthyltransférase de NSUN5B. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Une forme de vitamine B3 qui sert d'inhibiteur de SIRT1, une désacétylase. Bien qu'elle n'inhibe pas directement la NSUN5B, la nicotinamide peut influencer l'état d'acétylation des protéines qui interagissent avec la NSUN5B, affectant ainsi indirectement sa fonction. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
qui se lie aux séquences d'ADN riches en G-C, empêchant potentiellement les facteurs de transcription de se lier à la région du promoteur de NSUN5B et diminuant ainsi son expression. | ||||||
Inhibiteur Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
Dérivé de la diazépine-quinazoline-amine qui inhibe les histone-méthyltransférases G9a et GLP. Indirectement, BIX-01294 peut modifier les états de la chromatine et les profils d'expression génique, y compris celui de NSUN5B, réduisant ainsi potentiellement l'activité de NSUN5B. | ||||||