Inhibiteurs nRNP

Les inhibiteurs de nRNP courants comprennent, entre autres, la Leptomycine B CAS 87081-35-4, le Pladienolide B CAS 445493-23-2, l'Amiloride CAS 2609-46-3, la Chloroquine CAS 54-05-7 et l'Emetine CAS 483-18-1.

Les inhibiteurs de nRNP en tant que classe chimique ne sont pas bien établis, en raison de l'absence d'inhibiteurs directs qui ciblent spécifiquement ces protéines. Les nRNP sont un groupe diversifié de protéines liant l'ARN qui jouent un rôle clé dans la régulation post-transcriptionnelle de l'expression des gènes, y compris l'épissage, le transport, la stabilité et la traduction de l'ARNm. Les mécanismes d'action des substances chimiques susmentionnées vont de la perturbation de l'exportation nucléaire de l'ARN (Leptomycine B) à l'interférence avec le spliceosome et ses composants associés (Pladienolide B, E7107, Sudemycine, Meayamycine B), en passant par la modification des conditions cellulaires (Amiloride) ou de la synthèse des protéines (Emetine, Rocaglamide, Silvestrol) qui peuvent avoir un impact indirect sur la fonction des nRNP.

Nombre de ces composés affectent le spliceosome, une machine moléculaire complexe qui joue un rôle crucial dans l'épissage correct des pré-ARNm, un processus dans lequel les nRNP sont intimement impliquées. Par exemple, le Pladiénolide B et ses dérivés se lient au spliceosome, altérant potentiellement sa fonction et, par extension, le rôle des nRNP dans l'épissage de l'ARN. D'autres composés, comme l'amiloride, n'interagissent pas directement avec les nRNP, mais peuvent créer des conditions cellulaires défavorables à la fonction des nRNP.