Nrf3 Activateurs
Les activateurs Nrf3 courants comprennent, entre autres, l'Oltipraz CAS 64224-21-1, la t-Butylhydroquinone CAS 1948-33-0, le trans-Cinnamaldéhyde CAS 14371-10-9, l'ester méthylique CDDO CAS 218600-53-4 et l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4.
Nrf3 (facteur nucléaire, érythroïde 2-like 3), également connu sous le nom de NFE2L3, est un facteur de transcription appartenant à la famille Cap "n" Collar (CNC) basic leucine zipper (bZIP), qui comprend également Nrf1 et Nrf2. Alors que Nrf2 est le membre le plus étudié de cette famille en raison de son rôle central dans la réponse au stress oxydatif, Nrf3 joue un rôle plus nuancé et dépendant du contexte dans la régulation génétique. Nrf3 est exprimé dans divers tissus et intervient dans la régulation des gènes liés à la prolifération cellulaire, à la différenciation et à la réponse immunitaire. Contrairement à Nrf2, qui est étroitement contrôlé par le complexe Keap1-Cul3, Nrf3 semble être principalement régulé par des mécanismes post-traductionnels, notamment la dégradation associée au réticulum endoplasmique (ERAD) et le traitement protéasomal.
La régulation chimique de Nrf3 est encore un domaine de recherche émergent. Certains composés ont montré qu'ils augmentaient indirectement l'expression ou l'activité de Nrf3, souvent par le biais de voies impliquant un stress oxydatif ou protéotoxique, qui affectent la stabilité et la localisation des protéines. Bien que les activateurs directs de Nrf3 ne soient pas définis, certaines substances chimiques peuvent influencer son expression dans le cadre de voies de réponse au stress plus larges. Par exemple, la tunicamycine et la thapsigargin sont des inducteurs de stress pour le réticulum endoplasmique qui peuvent entraîner une augmentation de l'activité. En outre, des études en cours continuent d'étudier comment de petites molécules peuvent moduler Nrf3 par des interactions avec des protéines régulatrices en amont ou en modifiant l'environnement redox de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
L'oltipraz pourrait provoquer l'augmentation de l'expression de Nrf3 en modifiant l'état redox cellulaire, ce qui entraînerait une transcription accrue des enzymes de détoxification liées à Nrf3. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
La tBHQ est supposée augmenter les niveaux de Nrf3 en agissant comme un déclencheur électrophile qui perturbe la rétention cytoplasmique de Nrf3 par Keap1, permettant l'entrée nucléaire de Nrf3. | ||||||
trans-Cinnamaldehyde | 14371-10-9 | sc-251282 sc-251282A | 50 g 500 g | $26.00 $53.00 | ||
Le cinnamaldéhyde peut déclencher la régulation à la hausse de Nrf3 en permettant la modification de Keap1, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activité de Nrf3 et de l'expression des gènes de détoxification. | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
L'ester méthylique de CDDO (méthyle de bardoxolone) renforcerait la transcription de Nrf3 en réagissant avec les cystéines de Keap1, libérant ainsi Nrf3 pour qu'il exerce son activité transcriptionnelle sur les gènes protecteurs. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque peut stimuler une augmentation de l'expression de Nrf3 grâce à son rôle dans la différenciation cellulaire, ce qui peut secondairement conduire à une augmentation de l'expression des gènes liés au stress oxydatif. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
L'indole-3-carbinol pourrait entraîner une régulation à la hausse de Nrf3 en interagissant avec le métabolisme des œstrogènes, induisant ainsi un environnement cellulaire favorable à l'expression de Nrf3. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
L'acide ursolique pourrait être capable d'augmenter la transcription de Nrf3 en déclenchant une réponse antioxydante qui nécessite l'activation du programme d'expression génétique de Nrf3. | ||||||
Zeaxanthin | 144-68-3 | sc-205544 sc-205544A | 500 µg 1 mg | $265.00 $454.00 | 5 | |
La zéaxanthine peut induire l'expression de Nrf3 en piégeant les espèces réactives de l'oxygène, réduisant ainsi le stress oxydatif et créant une demande pour une expression accrue des gènes médiée par Nrf3. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La chrysine peut induire l'expression de Nrf3 en interférant avec la signalisation NF-κB, ce qui peut secondairement provoquer une réponse transcriptionnelle accrue de Nrf3. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acide ellagique est supposé stimuler une augmentation de l'activité Nrf3 en renforçant la défense cellulaire contre les dommages oxydatifs, ce qui entraîne une régulation à la hausse des gènes dépendant de Nrf3. | ||||||