Inhibiteurs NPY1-R
Les inhibiteurs courants du NPY1-R comprennent, sans s'y limiter, BMS 193885 CAS 186185-03-5, tert-Butyl 4-methylenepiperidine-1-carboxylate CAS 159635-49-1 et BIIE 0246 CAS 246146-55-4.
Les inhibiteurs du NPY1-R constituent un groupe de composés qui ciblent sélectivement le récepteur du neuropeptide Y1, un GPCR impliqué dans un large éventail de fonctions physiologiques. Ces inhibiteurs sont des outils importants pour comprendre le rôle du NPY1-R dans divers processus biologiques et offrent la possibilité d'applications dans des conditions telles que l'obésité, les troubles anxieux et les maladies cardiovasculaires. Le BIBP 3226 est un antagoniste non peptidique bien connu du NPY1-R et a été largement utilisé dans la recherche pour élucider la fonction du récepteur, en particulier dans la régulation de l'appétit et la réponse au stress. De même, des composés comme BVD-10, GR 231118 et PD 160170 sont des antagonistes sélectifs qui ont été étudiés pour leur rôle dans la réduction de la prise alimentaire, du poids corporel et des comportements liés à l'anxiété.
D'autres inhibiteurs comme UR-AK49 et 1229U91 démontrent la diversité des structures chimiques qui peuvent inhiber efficacement le NPY1-R, chacun contribuant à une compréhension plus approfondie de l'implication du récepteur dans les conditions métaboliques et neuropsychiatriques. LY 357897 et GW1229, avec leur sélectivité et leur puissance, soulignent encore la capacité de cibler le NPY1-R. BIIE0246 se distingue comme un antagoniste non peptidique hautement sélectif et puissant, ce qui en fait un outil inestimable pour disséquer les rôles physiologiques et physiopathologiques du NPY1-R. Conestat Alfa, bien que principalement utilisé pour d'autres indications, fournit des informations supplémentaires sur la fonction du NPY1-R en raison de son affinité pour le récepteur. Enfin, le CFM-546 représente le développement en cours d'antagonistes sélectifs du NPY1-R, visant à moduler les réponses à l'appétit et à l'anxiété, démontrant l'intérêt continu pour le ciblage de ce récepteur.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
tert-Butyl 4-methylenepiperidine-1-carboxylate | 159635-49-1 | sc-280117 | 1 g | $96.00 | ||
Le BIBP 3226 est un antagoniste non peptidique sélectif et puissant du NPY1-R, largement utilisé dans la recherche pour étudier le rôle du NPY1-R dans les processus physiologiques. | ||||||
BMS 193885 | 186185-03-5 | sc-203848 sc-203848A | 10 mg 50 mg | $235.00 $906.00 | ||
BMS 193885 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur du neuropeptide Y1, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui influencent la conformation du récepteur. Sa structure moléculaire facilite les liaisons hydrogène spécifiques et les interactions hydrophobes, ce qui renforce son affinité. Le composé présente une modulation allostérique distincte, qui a un impact sur les voies de signalisation intracellulaires. En outre, sa cinétique de réaction révèle un début d'action lent, indiquant une influence soutenue sur l'activité du récepteur, ce qui peut affecter les réponses physiologiques en aval. | ||||||
BIBO 3304 trifluoroacetate | 191868-14-1 | sc-203841 sc-203841A | 10 mg 50 mg | $338.00 $1409.00 | 4 | |
Le trifluoroacétate de BIBO 3304 fonctionne comme un modulateur sélectif du récepteur du neuropeptide Y1, caractérisé par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur grâce à des interactions électrostatiques uniques. Le fragment trifluoroacétate améliore la solubilité et favorise la dynamique spécifique ligand-récepteur, ce qui entraîne une modification des cascades de signalisation. Son profil cinétique suggère une association rapide avec le récepteur, suivie d'une phase de dissociation prolongée, ce qui permet une régulation nuancée des effets médiés par le récepteur. | ||||||
GR 231118 | 158859-98-4 | sc-361194 | 500 µg | $345.00 | 1 | |
Le GR 231118 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur du neuropeptide Y1, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui perturbent les interactions typiques entre le récepteur et le ligand. Ses caractéristiques structurelles facilitent les liaisons hydrogène spécifiques et les contacts hydrophobes, influençant la conformation du récepteur et les voies de signalisation en aval. Le composé présente un comportement cinétique particulier, avec une phase de liaison initiale rapide suivie d'une libération progressive, ce qui permet une modulation fine de l'activité du récepteur. | ||||||
BIIE 0246 | 246146-55-4 | sc-203530 sc-203530A | 1 mg 10 mg | $315.00 $520.00 | 1 | |
BIIE0246 est un antagoniste non peptidique hautement sélectif et puissant du NPY1-R, utile pour disséquer les rôles physiologiques du NPY1-R. | ||||||