Date published: 2025-9-13

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BIIE 0246 (CAS 246146-55-4)

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Noms alternatifs:
N-[(1S)-4-[(Aminoiminomethyl)amino] -1-[[[2-(3,5-dioxo-1,2-diphenyl-1,2,4-triazolidin- 4-yl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-1-[2-[4-(6,11-dih ydro-6-oxo-5H-dibenz[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazin yl]-2-oxoethyl]-cyclopentaneacetamide
Application(s):
BIIE 0246 est un antagoniste sélectif et compétitif du NPY2-R
Numéro CAS:
246146-55-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
896.05
Formule Moléculaire:
C49H57N11O6
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
Available in US only.
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

BIIE 0246 est un antagoniste sélectif non peptidique qui se lie au neuropeptide NPY2-R de manière compétitive. En outre, BIIE 0246 supprime un autre neuropeptide, le [ahx5-24]NPY. De plus, des études suggèrent que BIIE 0246 est hautement lipophile et que, par conséquent, BIIE 0246 s'accumule dans les membranes près des récepteurs. En outre, des études indiquent que les effets antagonistes du BIIE 0246 sur le neuropeptide Y (NPY) sont insurmontables, ce qui pourrait résulter de la nature lipophile de l'antagoniste.


BIIE 0246 (CAS 246146-55-4) Références

  1. BIIE0246: un antagoniste sélectif et de haute affinité du récepteur Y(2) du neuropeptide Y.  |  Doods, H., et al. 1999. Eur J Pharmacol. 384: R3-5. PMID: 10611450
  2. BIIE0246, un antagoniste puissant et hautement sélectif du récepteur Y(2) du neuropeptide Y non peptidique.  |  Dumont, Y., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1075-88. PMID: 10725255
  3. Pharmacologie vasculaire de BIIE0246, le premier antagoniste sélectif non peptidique du récepteur Y(2) du neuropeptide Y, in vivo.  |  Malmström, RE. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1073-80. PMID: 11487518
  4. Les effets antihyperalgésiques du neuropeptide Y intrathécal pendant l'inflammation sont médiés par les récepteurs Y1.  |  Taiwo, OB. and Taylor, BK. 2002. Pain. 96: 353-363. PMID: 11973010
  5. Blocage des récepteurs du neuropeptide Y(2) et suppression des actions antiépileptiques du NPY dans la tranche d'hippocampe de rat par BIIE0246.  |  El Bahh, B., et al. 2002. Br J Pharmacol. 136: 502-9. PMID: 12055128
  6. Interaction antagoniste entre BIIE 0246, un antagoniste du récepteur Y2 du neuropeptide Y, et l'oméga-conotoxine GVIA, un antagoniste du canal Ca2+, dans la libération de transmetteurs présynaptiques dans les artères spléniques du chien.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 188-91. PMID: 12120763
  7. Le neuropeptide Y inhibe les réponses vasoconstrictrices à double pic à la stimulation nerveuse périartérielle, principalement par l'intermédiaire du sous-type de récepteur préjonctionnel Y2 dans les artères spléniques canines.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Auton Autacoid Pharmacol. 22: 119-26. PMID: 12568129
  8. L'effet de l'injection intrahippocampique d'agonistes des récepteurs métobotropiques du glutamate des groupes II et III sur l'anxiété; le rôle du neuropeptide Y.  |  Smiałowska, M., et al. 2007. Neuropsychopharmacology. 32: 1242-50. PMID: 17133262
  9. Les perfusions septales latérales de l'agoniste du récepteur du neuropeptide Y2, NPY(13-36), affectent de manière différentielle différents comportements défensifs chez les rats Long Evans mâles.  |  Trent, NL. and Menard, JL. 2013. Physiol Behav. 110-111: 20-9. PMID: 23274501
  10. Rôle du peptide YY(3-36) dans la satiété produite par l'administration gastrique de macronutriments chez le rat.  |  Reidelberger, R., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E944-50. PMID: 23482449
  11. Le blocage des récepteurs périphériques NPY Y1 et Y2 module la sensibilité au barorefex des rats diabétiques.  |  Liu, J., et al. 2013. Cell Physiol Biochem. 31: 421-31. PMID: 23548582
  12. L'inhibition des récepteurs périphériques Y1 et Y2 du NPY améliore la sensibilité aberrante du réflexe barorécepteur chez les rats diabétiques induits par la streptozotocine.  |  Niu, HF., et al. 2013. Sheng Li Xue Bao. 65: 370-80. PMID: 23963068
  13. L'augmentation de l'activité du neuropeptide Y altère le comportement social en association avec une dysrégulation glutamatergique chez les souris diabétiques.  |  Ueda, D., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 726-740. PMID: 33197050
  14. Le neuropeptide Y et les mécanismes glutamatergiques dans l'amygdale et l'hippocampe ventral médient de manière différentielle le comportement social altéré chez les souris diabétiques.  |  Ueda, D., et al. 2021. Behav Brain Res. 405: 113195. PMID: 33617904
  15. L'inhibition du récepteur Y1 du neuropeptide intracolonique atténue l'inflammation intestinale dans la colite murine et la libération de cytokines dans les biopsies de MICI.  |  Chandrasekharan, B., et al. 2022. Inflamm Bowel Dis. 28: 502-513. PMID: 34613372

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BIIE 0246, 1 mg

sc-203530
1 mg
$315.00
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BIIE 0246, 10 mg

sc-203530A
10 mg
$520.00
US: Disponible uniquement aux États-Unis