Date published: 2025-9-9

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GR 231118 (CAS 158859-98-4)

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GR 231118 est un antagoniste puissant du NPY1-R et un agoniste du NPY4-R
Numéro CAS:
158859-98-4
Masse Moléculaire:
2352.77
Formule Moléculaire:
C110H170N34O24
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le GR 231118 est un composé synthétique connu pour son rôle d'antagoniste sélectif et d'agoniste partiel des récepteurs de la neurokinine-1 (NK1) et de la neurokinine-2 (NK2), respectivement. Ces récepteurs font partie de la famille des récepteurs de la tachykinine, qui lient principalement des neuropeptides tels que la substance P et la neurokinine A, impliqués dans la médiation de diverses réponses physiologiques, notamment l'inflammation, la perception de la douleur et les réponses vasculaires. Le GR 231118 a joué un rôle particulièrement important dans la recherche sur les voies neurochimiques de la douleur et de l'inflammation. En bloquant le récepteur NK1, le GR 231118 inhibe la liaison de la substance P, un neuropeptide associé à la transmission de la douleur et aux processus inflammatoires, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes potentiels de nouveaux médicaments analgésiques et anti-inflammatoires. Son effet agoniste partiel sur les récepteurs NK2, qui interagissent principalement avec la neurokinine A, permet aux chercheurs d'explorer l'équilibre entre l'inhibition et l'activation des récepteurs, offrant ainsi une compréhension nuancée de la dynamique des récepteurs dans les systèmes biologiques. Cette double fonctionnalité fait du GR 231118 un outil précieux dans la recherche neuropharmacologique, aidant à l'élucidation de voies de signalisation complexes qui peuvent conduire à de nouvelles stratégies thérapeutiques pour gérer la douleur et les maladies inflammatoires, strictement dans un contexte de recherche sans impliquer d'applications cliniques ou pharmaceutiques.


GR 231118 (CAS 158859-98-4) Références

  1. Régulation de la prise alimentaire par le neuropeptide Y chez le poisson rouge.  |  Narnaware, YK., et al. 2000. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 279: R1025-34. PMID: 10956262
  2. 8-Amino-5-nitro-6-phénoxyquinolines: ligands potentiels non peptidiques du récepteur du neuropeptide Y.  |  Wielgosz-Collin, G., et al. 2002. J Enzyme Inhib Med Chem. 17: 449-53. PMID: 12683683
  3. L'activation des récepteurs Y1 du neuropeptide Y inhibe la libération de glutamate par la réduction de l'entrée de Ca2+ dépendante du voltage dans les terminaisons nerveuses du cortex cérébral du rat: suppression de cet effet inhibiteur par la voie facilitatrice dépendante de la protéine kinase C.  |  Wang, SJ. 2005. Neuroscience. 134: 987-1000. PMID: 16026936
  4. Identification de mimétiques de la métastine (KiSS-1) à partir de pharmacophores dérivés de relations structure-activité peptidiques et d'un criblage dirigé de bases de données de petites molécules.  |  Orsini, MJ., et al. 2007. J Med Chem. 50: 462-71. PMID: 17266198
  5. Les hormones de la famille NPY: pertinence clinique et utilisation potentielle dans les maladies gastro-intestinales.  |  Vona-Davis, LC. and McFadden, DW. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1710-20. PMID: 17979780
  6. Rôle des récepteurs de l'orexine-1 de l'hypothalamus ventromédian dans la régulation de la sécrétion d'acide gastrique chez les rats conscients.  |  Eliassi, A., et al. 2009. J Neuroendocrinol. 21: 177-82. PMID: 19207823
  7. La sécrétion d'acide gastrique induite par la micro-injection d'orexine A dans le noyau paraventriculaire est médiée par l'activation du système neuropeptide Yergique.  |  Kermani, M. and Eliassi, A. 2012. Neuroscience. 226: 81-8. PMID: 22986171
  8. L'activité du neuropeptide Y dans le noyau accumbens module le comportement alimentaire et l'activité neuronale.  |  van den Heuvel, JK., et al. 2015. Biol Psychiatry. 77: 633-41. PMID: 25109664
  9. La signalisation de l'orexine-A dans le noyau paraventriculaire favorise la sécrétion d'acide gastrique et la motilité gastrique par l'activation des récepteurs Y1 du neuropeptide et est modulée par l'aire latérale hypothalamique.  |  Wang, C., et al. 2019. Neuropeptides. 74: 24-33. PMID: 30700376
  10. Le GR231118 (1229U91) et d'autres analogues de l'extrémité C-terminale du neuropeptide Y sont de puissants antagonistes du récepteur du neuropeptide Y1 et agonistes du récepteur du neuropeptide Y4.  |  Parker, EM., et al. 1998. Eur J Pharmacol. 349: 97-105. PMID: 9669502

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GR 231118, 500 µg

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