Les activateurs chimiques du NPY4-R comprennent une variété de composés qui s'engagent avec ce récepteur pour initier une cascade de réponses biologiques. Le polypeptide pancréatique, un agoniste naturel du NPY4-R, se lie directement au récepteur, ce qui lui permet de jouer un rôle dans le contrôle de la motilité intestinale et de la sécrétion des enzymes pancréatiques. De même, le peptide synthétique BVD-10 agit comme un agoniste à petites molécules, interagissant directement avec le NPY4-R pour exercer une influence sur des fonctions physiologiques telles que la régulation de la prise alimentaire. Des peptides analogues comme [Leu31, Pro34]NPY ciblent également le NPY4-R et sont connus pour l'activer, affectant ensuite l'homéostasie énergétique.
En continuant avec les activateurs chimiques, Ac-RYYRWK-NH2, un analogue hexapeptidique du neuropeptide FF, active NPY4-R, déclenchant des voies de transduction du signal qui sont associées au contrôle de l'appétit et à l'équilibre énergétique. Le BIBO3304 et le GR231118, tout en fonctionnant comme des antagonistes d'autres récepteurs neuropeptidiques, ont été signalés comme activant le NPY4-R, ce qui suggère un modèle d'activation unique et sélectif qui cible ce récepteur. En outre, JNJ-31020028, principalement un antagoniste du NPY2-R, peut évoquer un effet agoniste sur le NPY4-R, conduisant à l'activation du récepteur. Enfin, le LY-255582, qui est un antagoniste du NPY1-R, a été signalé comme activant fonctionnellement le NPY4-R, soulignant la dynamique d'interaction complexe qui peut se produire entre différents ligands et le récepteur, conduisant à son activation et aux réponses biologiques qui s'ensuivent.
Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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GR 231118 | 158859-98-4 | sc-361194 | 500 µg | $345.00 | 1 | |
Le GR 231118 est un antagoniste sélectif du récepteur NPY4, qui se distingue par sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques spécifiques avec des résidus d'acides aminés clés dans la poche de liaison du récepteur. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent un changement de conformation du récepteur, perturbant efficacement les voies de signalisation typiques. Le profil cinétique de ce composé révèle une association rapide et une dissociation plus lente, soulignant son potentiel de modulation prolongée du récepteur. |