NMS Activateurs
Les activateurs NMS courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.
Les activateurs chimiques de la NMS peuvent déclencher une série d'événements intracellulaires conduisant à son activation par phosphorylation. La forskoline, en activant l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc entraîne l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler la NMS, modifiant ainsi son état d'activité. De même, l'AMPc dibutyryle, un analogue de l'AMPc, stimule directement la PKA qui, à son tour, peut cibler la NMS pour la phosphoryler. L'ionomycine, en augmentant la concentration intracellulaire de calcium, active les protéines kinases dépendantes du calcium, telles que CaMKII, qui peuvent également phosphoryler et activer NMS. La calmoduline, protéine liant le calcium, une fois associée au calcium, peut activer des kinases, dont la CaMKII, ce qui favorise encore la phosphorylation de la NMS. La thapsigargin contribue à cette cascade en inhibant la pompe SERCA, augmentant ainsi les niveaux de calcium cytosolique et conduisant potentiellement à l'activation de ces mêmes kinases dépendantes du calcium.
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule directement la protéine kinase C (PKC) qui est connue pour phosphoryler les résidus sérine et thréonine sur les protéines cibles, y compris les NMS. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases 1 et 2A, empêche la déphosphorylation de la NMS, garantissant le maintien de l'état de phosphorylation et donc de l'activité de la NMS. L'anisomycine active les voies des MAP kinases, entraînant la phosphorylation d'une variété de protéines, dont la NMS est l'une des cibles potentielles. Le facteur de croissance épidermique (EGF) active la voie MAPK/ERK, qui comprend une cascade de kinases capables de phosphoryler la NMS. L'inhibition de certaines kinases peut également conduire indirectement à l'activation de la NMS. Le Bisindolylmaleimide I, un inhibiteur de la PKC, et le SB 203580, un inhibiteur de la MAP kinase p38, peuvent tous deux entraîner l'activation compensatoire d'autres kinases dans la cellule, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation conséquente de la NMS. En résumé, de multiples voies de signalisation peuvent converger vers la phosphorylation et l'activation de la NMS, sous l'action d'un large éventail d'activateurs chimiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA (protéine kinase A), qui est connue pour phosphoryler et donc activer une large gamme de protéines, y compris la NMS, dans le cadre d'événements de signalisation en aval. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine agit comme un ionophore calcique, augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, comme CaMKII. Ces kinases peuvent phosphoryler et activer le NMS en modifiant sa conformation ou son interaction avec d'autres composants cellulaires. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active directement la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les résidus sérine et thréonine sur de nombreuses protéines cibles. L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation et à l'activation des NMS dans le cadre des voies de transduction du signal. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines en empêchant la déphosphorylation. Il peut en résulter une activation soutenue de protéines telles que le NMS, la phosphorylation par les kinases n'étant pas contrecarrée. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine active les voies de signalisation MAP kinase, qui entraînent souvent l'activation des protéines par phosphorylation. La NMS pourrait être activée suite à l'activation de la voie MAP kinase induite par l'anisomycine et à la phosphorylation subséquente des protéines. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur sélectif de la PKC ; cependant, l'inhibition de la PKC peut conduire à l'activation compensatoire d'autres kinases dans la cellule. Ces kinases peuvent alors phosphoryler et activer la NMS à la suite d'une modification de la dynamique de la signalisation cellulaire. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38, mais l'inhibition d'une kinase peut entraîner l'activation d'autres kinases dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction. Ces autres kinases peuvent alors phosphoryler et activer les NMS dans le cadre de leurs activités de signalisation. | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
La calmoduline, une fois liée au calcium, peut activer diverses kinases, dont la CaMKII. CaMKII peut alors phosphoryler et activer NMS par des voies de signalisation qui répondent aux changements des niveaux de calcium. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe la pompe SERCA, provoquant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique qui peut activer les kinases dépendantes du calcium. Ces kinases peuvent à leur tour phosphoryler et conduire à l'activation de NMS. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
L'AMPc dibutyryle est un analogue de l'AMPc perméable à la membrane qui active directement la PKA. La PKA peut ensuite phosphoryler de nombreux substrats, dont le NMS, ce qui conduit à son activation dans le cadre des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. | ||||||