NMDAζ1 Activateurs
Les activateurs NMDAζ1 courants comprennent, entre autres, la glycine CAS 56-40-6, la D-sérine CAS 312-84-5, l'acide DL-homocystéique CAS 504-33-6, la spermine CAS 71-44-3 et le sel de tartrate d'ifenprodil CAS 23210-56-2.
Le récepteur NMDAζ1, également connu sous le nom de récepteur NMDA, est un élément essentiel de la transmission synaptique et de la plasticité dans le cerveau des mammifères. Il joue un rôle crucial dans divers processus neuronaux, notamment l'apprentissage et la mémoire. Le récepteur NMDA est un type de récepteur du glutamate qui nécessite la liaison du glutamate et d'un co-agoniste, la glycine ou la D-sérine, pour être activé. Ce récepteur se distingue des autres récepteurs du glutamate par le fait que son activation dépend également du potentiel de membrane du neurone; il contient un canal ionique qui est bloqué par les ions magnésium au potentiel de membrane au repos, empêchant ainsi le flux d'ions. Ce blocage est levé lorsque la membrane est dépolarisée, ce qui se produit lors de la transmission synaptique, permettant ainsi au calcium et à d'autres ions de circuler à travers le canal. L'afflux d'ions calcium par les récepteurs NMDA est essentiel pour l'induction de la plasticité synaptique, y compris la potentialisation à long terme (LTP) et la dépression à long terme (LTD), processus considérés comme étant à la base de l'apprentissage et de la mémoire.
L'activation du récepteur NMDA est régulée de manière complexe, nécessitant non seulement la présence de son agoniste principal, le glutamate, mais aussi d'un co-agoniste et d'un potentiel membranaire dépolarisé pour lever le blocage du magnésium. Cette complexité permet au récepteur NMDA d'agir comme un détecteur de coïncidences moléculaires, garantissant que la signalisation neuronale par cette voie est hautement spécifique et ne se produit que dans les conditions appropriées. En outre, la sensibilité du récepteur à la liaison de divers modulateurs, notamment les polyamines, le zinc et certains agents pharmacologiques, affine encore son activité, ce qui le rend sensible à un large éventail de stimuli physiologiques et pathologiques. La régulation de l'activité des récepteurs NMDA est essentielle pour maintenir l'équilibre entre l'excitation et l'inhibition dans le cerveau, et le dérèglement de cet équilibre est impliqué dans de nombreux troubles neurologiques. Il est donc essentiel de comprendre les mécanismes d'activation des récepteurs NMDA, y compris le rôle des agonistes directs et des modulateurs qui influencent leur activité, pour élucider les voies de signalisation complexes qui sous-tendent la fonction et la plasticité neuronales.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
La glycine sert de co-agoniste avec le glutamate pour l'activation du NMDAζ1. Sa liaison au site glycine du récepteur NMDA renforce l'activation du récepteur, facilitant l'influx de calcium et la signalisation neuronale qui s'ensuit. | ||||||
D-Serine | 312-84-5 | sc-391671 sc-391671A sc-391671B | 5 g 25 g 100 g | $42.00 $125.00 $200.00 | ||
La D-sérine se lie au site glycine du NMDAζ1, agissant comme un puissant co-agoniste. Cette liaison est essentielle pour l'activation du récepteur en réponse au glutamate, favorisant ainsi l'entrée du calcium et améliorant la plasticité synaptique. | ||||||
DL-Homocysteic acid | 504-33-6 | sc-257395 | 5 g | $110.00 | ||
L'acide homocystéique agit comme un agoniste sur le site de liaison du glutamate du NMDAζ1, facilitant directement l'activation du récepteur. Il en résulte une augmentation de la perméabilité aux ions calcium et de l'excitabilité neuronale. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La spermine se lie à un site intracellulaire du NMDAζ1, renforçant la réponse du récepteur à ses co-agonistes. Cette modulation allostérique augmente le flux d'ions à travers le récepteur, ce qui favorise l'activation neuronale. | ||||||
Ifenprodil Tartrate Salt | 23210-56-2 | sc-295173 sc-295173A | 5 mg 10 mg | $55.00 $71.00 | ||
Bien que principalement connu comme inhibiteur, l'ifenprodil module sélectivement les sous-unités NMDAζ1 contenant NR2B, en ajustant finement l'activité du récepteur. Cette modulation sélective peut indirectement augmenter la réactivité des récepteurs à ses agonistes dans certaines conditions. | ||||||
1,4-Diaminobutane | 110-60-1 | sc-255938 sc-255938A | 25 g 100 g | $37.00 $92.00 | ||
Les polyamines comme le 1,4-Diaminobutane modulent le NMDAζ1 en se liant à des sites spécifiques, ce qui peut conduire à un renforcement de l'activité du récepteur en influençant sa conductance ionique, facilitant ainsi une plus grande activation du récepteur. | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
Le L-Glutamate est le principal agoniste du NMDAζ1, se liant à son site glutamate, qui est essentiel pour l'activation du récepteur. Cette liaison déclenche une cascade qui entraîne un afflux de calcium et une activité neuronale. | ||||||
CGP 37849 | 127910-31-0 | sc-203880 sc-203880A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
Le CGP-37849, bien que typiquement un antagoniste, peut indirectement influencer l'activité du NMDAζ1 en modulant la disponibilité synaptique du glutamate, augmentant ainsi potentiellement l'activation du récepteur dans des scénarios spécifiques. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Le cyclothiazide affecte les récepteurs AMPA mais peut indirectement renforcer l'activité NMDAζ1 en augmentant les niveaux de glutamate synaptique, favorisant ainsi l'activation des récepteurs par une présence accrue d'agonistes. | ||||||