Inhibiteurs NMDA
Les inhibiteurs NMDA courants comprennent, entre autres, l'acide D(-)-2-Amino-5-phosphonovalérique (D-AP5) CAS 79055-68-8, le chlorhydrate de mémantine CAS 41100-52-1, le maléate (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, l'hémitartrate d'ifenprodil CAS 23210-58-4 et le sulfate d'agmatine CAS 2482-00-0.
Les inhibiteurs NMDA constituent un groupe diversifié de molécules qui modulent l'activité des récepteurs NMDA, acteurs cruciaux de la neurotransmission excitatrice et de la plasticité synaptique. Bien qu'ils puissent différer dans leurs mécanismes spécifiques et leurs sites de liaison, leur principe général est de supprimer l'activité du récepteur, soit en empêchant son activation, soit en bloquant le flux d'ions qui le traverse. Les représentants prototypiques comme la kétamine et le MK-801 fonctionnent comme des antagonistes non compétitifs, se liant au canal ionique et inhibant le flux d'ions. Ce mode d'action peut être assimilé à un blocage physique qui empêche la fonction primaire du récepteur même s'il est activé.
D'autre part, des molécules comme l'APV et le CGP 37849 se distinguent en tant qu'antagonistes compétitifs. Ces agents entrent directement en compétition avec le ligand endogène, le glutamate, pour le site de liaison du récepteur, et empêchent ainsi l'activation du récepteur. Un autre niveau de spécificité est introduit par des composés tels que l'Ifenprodil et le Ro25-6981, qui présentent une sélectivité vis-à-vis de certaines sous-unités du récepteur NMDA. Cette spécificité permet une modulation plus ciblée de l'activité des récepteurs. Le magnésium, un minéral naturel, présente un blocage dépendant du voltage, offrant une inhibition dans certaines conditions. Collectivement, les inhibiteurs du NMDA soulignent la complexité des mécanismes de régulation disponibles pour moduler un récepteur essentiel au fonctionnement du cerveau.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flupirtine-d4 Hydrochloride Salt | sc-218513 | 1 mg | $360.00 | 1 | ||
Le sel de chlorhydrate de flupirtine-d4 agit comme un modulateur sélectif de l'activité des récepteurs NMDA, caractérisé par sa capacité à stabiliser la conformation des récepteurs. Ce composé s'engage dans des interactions uniques de liaison hydrogène, influençant la perméabilité ionique du récepteur. Sa forme deutérée améliore le marquage isotopique dans les études, ce qui permet un suivi précis des voies métaboliques. La forme de sel d'hydrochlorure améliore la solubilité, favorisant une diffusion efficace à travers les membranes biologiques et facilitant une dynamique nuancée des récepteurs. | ||||||
Metaphit methanesulfonate salt | 99287-12-4 | sc-253003 | 25 mg | $186.00 | ||
Le sel de méthanesulfonate de Metaphit est un puissant antagoniste des récepteurs NMDA, présentant des interactions électrostatiques uniques qui perturbent l'activation des récepteurs. Sa structure permet une liaison spécifique aux sites allostériques du récepteur, modulant le flux d'ions et la libération de neurotransmetteurs. La grande solubilité du composé dans les environnements aqueux améliore son profil cinétique, permettant une distribution et une interaction rapides dans les voies neuronales. Ce comportement contribue à son influence distincte sur la plasticité synaptique et la signalisation excitatrice. | ||||||
5,7-Dichlorokynurenic acid sodium salt | 1184986-70-6 | sc-291018 sc-291018A | 10 mg 50 mg | $99.00 $409.00 | ||
Le sel de sodium de l'acide 5,7-dichlorokynurénique agit comme un antagoniste sélectif du récepteur NMDA, caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans la poche de liaison du récepteur. Cette interaction modifie la conformation du récepteur et inhibe efficacement l'influx d'ions calcium. Sa nature hydrophile unique favorise une solubilité accrue, facilitant une diffusion rapide à travers les membranes cellulaires, ce qui influence la dynamique de la transmission synaptique et l'excitabilité neuronale. | ||||||
Pentamidine isethionate | 140-64-7 | sc-204176 | 50 mg | $73.00 | 1 | |
L'iséthionate de pentamidine présente des interactions uniques avec les récepteurs NMDA, principalement grâce à sa capacité à s'engager dans des interactions électrostatiques avec des résidus chargés. La structure particulière de ce composé lui permet de stabiliser les conformations des récepteurs, modulant ainsi l'activité des canaux ioniques. Ses caractéristiques amphipathiques améliorent la perméabilité de la membrane, favorisant une absorption cellulaire rapide. En outre, son profil cinétique suggère un engagement prolongé du récepteur, influençant la plasticité synaptique et la dynamique de libération des neurotransmetteurs. | ||||||
Ro 61-8048 | 199666-03-0 | sc-204240 sc-204240A | 10 mg 50 mg | $163.00 $505.00 | 1 | |
Le Ro 61-8048 se caractérise par son affinité sélective pour les récepteurs NMDA, où il s'engage dans une liaison hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés, facilitant des changements de conformation qui renforcent l'activation du récepteur. Son architecture moléculaire unique permet des interactions spécifiques avec les sites allostériques du récepteur, influençant le flux ionique et la signalisation synaptique. La lipophilie du composé contribue à sa partition membranaire efficace, ce qui a un impact sur sa distribution et sa cinétique d'interaction dans les environnements neuronaux. | ||||||
D-AP7 | 81338-23-0 | sc-500936 | 10 mg | $351.00 | ||
Le D-AP7 est un antagoniste compétitif des récepteurs NMDA, qui présente une capacité unique à moduler la neurotransmission glutamatergique. Sa conformation structurelle permet des interactions précises avec les sites de liaison du récepteur, bloquant efficacement l'influx de calcium et modifiant les voies de signalisation en aval. La nature hydrophile du composé influence sa solubilité et sa diffusion à travers les membranes cellulaires, ce qui a un impact sur sa cinétique dans les environnements synaptiques et contribue à son profil pharmacodynamique distinct. | ||||||
Delucemine hydrochloride | 186495-99-8 | sc-500381 | 10 mg | $300.00 | ||
Le chlorhydrate de délucémine se caractérise par sa capacité à moduler l'activité des récepteurs NMDA par le biais d'interactions ligand-récepteur spécifiques. Sa conformation unique permet une liaison sélective, influençant la plasticité synaptique et la neurotransmission. Les caractéristiques hydrophiles du composé améliorent sa biodisponibilité, tandis que sa nature ionique facilite une absorption cellulaire rapide. En outre, sa réactivité avec les nucléophiles peut conduire à la formation d'adduits stables, ayant un impact sur les voies de signalisation en aval. | ||||||