Date published: 2025-9-10

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0)

0.0(0)
Écrire une critiquePoser une question

Voir les citations produits (1)

Noms alternatifs:
3,4-dimethoxy-N-[4-(3-nitrophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzenesulfonamide
Application(s):
Ro 61-8048 est un inhibiteur puissant et compétitif de la kynurénine 3-hydroxylase (KMO).
Numéro CAS:
199666-03-0
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
421.45
Formule Moléculaire:
C17H15N3O6S2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le Ro 61-8048, membre de la famille des composés thiazoliques, est une petite molécule organique qui a été largement étudiée pour ses applications potentielles en médecine et en recherche scientifique. Il agit comme un inhibiteur compétitif de la KMO (kynurénine 3-hydroxylase), présentant une valeur Ki de 4,8 nM et une valeur IC50 de 37 nM. En inhibant la KMO, le Ro 61-8048 augmente efficacement les niveaux d'acide kynurénique, qui peut alors antagoniser le site glycine des récepteurs NMDA. La polyvalence du Ro 61-8048 a été explorée dans diverses applications de recherche scientifique. Ses interactions avec les protéines, les enzymes et l'ADN ont été étudiées, révélant un large éventail d'activités biologiques. Des études ont démontré son potentiel en tant qu'agent anticancéreux, anti-inflammatoire et antimicrobien. En outre, le Ro 61-8048 est utile pour l'étude des protéines, des enzymes et de l'ADN, ce qui facilite la poursuite des recherches dans ces domaines. Bien que le mécanisme d'action précis du Ro 61-8048 ne soit pas encore totalement élucidé, on pense qu'il s'engage dans une liaison covalente avec les protéines, les enzymes et l'ADN. Cette interaction conduit à l'inhibition de leur activité, ce qui aboutit finalement aux effets biologiques observés.


Ro 61-8048 (CAS 199666-03-0) Références

  1. Les inhibiteurs de la kynurénine hydroxylase réduisent les lésions cérébrales ischémiques: études avec la (m-nitrobenzoyl)-alanine (mNBA) et le 3,4-diméthoxy-[-N-4-(nitrophényl)thiazol-2yl]-benzènesulfonamide (Ro 61-8048) dans des modèles d'ischémie cérébrale focale ou globale.  |  Cozzi, A., et al. 1999. J Cereb Blood Flow Metab. 19: 771-7. PMID: 10413032
  2. Formation d'acide quinolinique chez des souris immunisées: études avec la (m-nitrobenzoyl)-alanine (mNBA) et le 3,4-diméthoxy-[-N-4-(-3-nitrophényl)thiazol-2yl]-benzènesul fonamide (Ro 61-8048), deux inhibiteurs puissants et sélectifs de la kynurénine hydroxylase.  |  Chiarugi, A. and Moroni, F. 1999. Neuropharmacology. 38: 1225-33. PMID: 10462134
  3. Les inhibiteurs de la kynurénine 3-mono-oxygénase atténuent la mort neuronale post-ischémique dans les cultures organotypiques de tranches d'hippocampe.  |  Carpenedo, R., et al. 2002. J Neurochem. 82: 1465-71. PMID: 12354294
  4. L'inhibiteur de la kynurénine 3-hydroxylase Ro 61-8048 améliore la dystonie dans un modèle génétique de dyskinésie paroxystique.  |  Richter, A. and Hamann, M. 2003. Eur J Pharmacol. 478: 47-52. PMID: 14555184
  5. L'inhibition prolongée de la kynurénine 3-hydroxylase réduit le développement des dyskinésies induites par la lévodopa chez les singes parkinsoniens.  |  Grégoire, L., et al. 2008. Behav Brain Res. 186: 161-7. PMID: 17868931
  6. Effets de l'inhibiteur de la kynurénine 3-hydroxylase Ro 61-8048 après injections intrastriatales sur la sévérité de la dystonie chez le mutant dt sz.  |  Hamann, M., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 586: 156-9. PMID: 18353306
  7. Implication des récepteurs NMDA dans l'activité antidyskinétique de la cabergoline, du CI-1041 et du Ro 61-8048 chez les singes MPTP présentant des dyskinésies induites par la lévodopa.  |  Ouattara, B., et al. 2009. J Mol Neurosci. 38: 128-42. PMID: 18704766
  8. L'inhibition de la voie de la kynurénine réduit l'inflammation du système nerveux central dans un modèle de trypanosomiase africaine humaine.  |  Rodgers, J., et al. 2009. Brain. 132: 1259-67. PMID: 19339256
  9. Métabolisme et pharmacocinétique du JM6 chez la souris: Le JM6 n'est pas un promédicament du Ro-61-8048.  |  Beconi, MG., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 2297-306. PMID: 22942319
  10. Atténuation du renforcement de la nicotine et de la rechute par l'augmentation des niveaux cérébraux endogènes d'acide kynurénique chez les rats et les singes écureuils.  |  Secci, ME., et al. 2017. Neuropsychopharmacology. 42: 1619-1629. PMID: 28139681
  11. Des études biochimiques et structurales de la kynurénine 3-monooxygénase révèlent une inhibition allostérique par le Ro 61-8048.  |  Gao, J., et al. 2018. FASEB J. 32: 2036-2045. PMID: 29208702
  12. Base structurelle de la production de peroxyde d'hydrogène induite par un inhibiteur par la kynurénine 3-monooxygénase.  |  Kim, HT., et al. 2018. Cell Chem Biol. 25: 426-438.e4. PMID: 29429898
  13. L'afflux de kynurénine dans le cerveau est impliqué dans la réduction de la consommation d'éthanol induite par le Ro 61-8048 après une exposition chronique intermittente à l'éthanol chez la souris.  |  Gil de Biedma-Elduayen, L., et al. 2022. Br J Pharmacol. 179: 3711-3726. PMID: 35189673
  14. Les lésions cérébrales traumatiques liées aux explosions sont médiées par la voie de la kynurénine.  |  Zhang, Y., et al. 2022. Neuroreport. 33: 569-576. PMID: 35894672
  15. Synthèse et évaluation biochimique de N-(4-phénylthiazol-2-yl)benzènesulfonamides en tant qu'inhibiteurs à haute affinité de la kynurénine 3-hydroxylase.  |  Röver, S., et al. 1997. J Med Chem. 40: 4378-85. PMID: 9435907

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

Ro 61-8048, 10 mg

sc-204240
10 mg
$163.00

Ro 61-8048, 50 mg

sc-204240A
50 mg
$505.00