Les inhibiteurs NMDA constituent un groupe diversifié de molécules qui modulent l'activité des récepteurs NMDA, acteurs cruciaux de la neurotransmission excitatrice et de la plasticité synaptique. Bien qu'ils puissent différer dans leurs mécanismes spécifiques et leurs sites de liaison, leur principe général est de supprimer l'activité du récepteur, soit en empêchant son activation, soit en bloquant le flux d'ions qui le traverse. Les représentants prototypiques comme la kétamine et le MK-801 fonctionnent comme des antagonistes non compétitifs, se liant au canal ionique et inhibant le flux d'ions. Ce mode d'action peut être assimilé à un blocage physique qui empêche la fonction primaire du récepteur même s'il est activé.
D'autre part, des molécules comme l'APV et le CGP 37849 se distinguent en tant qu'antagonistes compétitifs. Ces agents entrent directement en compétition avec le ligand endogène, le glutamate, pour le site de liaison du récepteur, et empêchent ainsi l'activation du récepteur. Un autre niveau de spécificité est introduit par des composés tels que l'Ifenprodil et le Ro25-6981, qui présentent une sélectivité vis-à-vis de certaines sous-unités du récepteur NMDA. Cette spécificité permet une modulation plus ciblée de l'activité des récepteurs. Le magnésium, un minéral naturel, présente un blocage dépendant du voltage, offrant une inhibition dans certaines conditions. Collectivement, les inhibiteurs du NMDA soulignent la complexité des mécanismes de régulation disponibles pour moduler un récepteur essentiel au fonctionnement du cerveau.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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N20C hydrochloride | 76991-05-4 | sc-204116 sc-204116A | 10 mg 50 mg | $152.00 $627.00 | ||
Le chlorhydrate de N20C présente des interactions intrigantes avec les récepteurs NMDA, caractérisées par sa capacité à modifier les conformations des récepteurs et à moduler l'influx d'ions calcium. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent des affinités de liaison spécifiques, influençant les voies de signalisation en aval. La réactivité du composé est renforcée par sa nature d'halogénure d'acide, qui permet des réactions d'acylation rapides. En outre, son profil de solubilité est influencé par la présence de groupes fonctionnels polaires, ce qui facilite un engagement efficace dans des systèmes biologiques complexes. | ||||||
D(−)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (D-AP4) | 78739-01-2 | sc-200429 | 2.5 mg | $428.00 | 2 | |
L'acide D(-)-2-Amino-4-phosphonobutanoïque (D-AP4) présente un mécanisme d'action particulier sur les récepteurs NMDA, agissant comme un antagoniste sélectif. Sa stéréochimie unique permet des interactions précises avec les sites récepteurs, bloquant efficacement la neurotransmission excitatrice. Le groupe phosphonate du composé renforce la stabilité de sa liaison, tandis que sa capacité à moduler l'activité des canaux ioniques influence la plasticité synaptique. La solubilité et la réactivité du D-AP4 sont façonnées par ses caractéristiques polaires, ce qui favorise une intégration efficace dans divers environnements biochimiques. | ||||||
6-Bromocoumarin-3-carboxylic acid | 2199-87-3 | sc-227053 | 5 g | $200.00 | ||
L'acide 6-bromocoumarin-3-carboxylique présente des interactions intrigantes avec les récepteurs NMDA, fonctionnant comme un modulateur plutôt que comme un antagoniste traditionnel. Son substitut brome augmente la densité électronique, facilitant une liaison hydrogène unique et un empilement π-π avec les sites récepteurs. Le groupe acide carboxylique de ce composé contribue à sa réactivité, favorisant des changements de conformation spécifiques dans la dynamique des récepteurs. En outre, sa structure aromatique influence sa solubilité et sa stabilité dans divers environnements, ce qui a un impact sur son comportement cinétique dans les voies biochimiques. | ||||||
DL-AP7 | 78966-69-5 | sc-203028 | 5 mg | $56.00 | ||
Le DL-AP7 agit comme un antagoniste sélectif du récepteur NMDA, présentant des caractéristiques de liaison uniques qui le différencient des autres modulateurs. Sa conformation structurelle permet des interactions spécifiques avec les sites allostériques du récepteur, influençant la perméabilité du canal ionique. La présence de son groupe amine renforce son affinité pour le récepteur, tandis que sa nature hydrophile affecte sa solubilité et sa distribution dans les systèmes biologiques. Le profil cinétique de ce composé révèle des taux de réaction distincts, ce qui a un impact sur son efficacité globale dans la modulation des récepteurs. | ||||||
Tomoxetine hydrochloride | 82248-59-7 | sc-204349 sc-204349A | 10 mg 50 mg | $158.00 $673.00 | ||
Le chlorhydrate de tomoxétine est un puissant modulateur des récepteurs NMDA, caractérisé par sa capacité à inhiber sélectivement l'activité des récepteurs grâce à une dynamique conformationnelle unique. Ses interactions spécifiques avec les sites de liaison du récepteur facilitent les altérations de la transmission synaptique. Les régions hydrophobes du composé contribuent à sa perméabilité membranaire, tandis que ses propriétés ioniques influencent sa solubilité dans divers environnements. En outre, sa cinétique de réaction suggère un début d'action rapide, soulignant son rôle distinctif dans la modulation des récepteurs. | ||||||
(+)-3-(2-Carboxypiperazin-4-yl)-propyl-1-phosphoric Acid | 100828-16-8 | sc-288641 | 10 mg | $155.00 | ||
L'acide (+)-3-(2-Carboxypiperazin-4-yl)-propyl-1-phosphorique agit comme un antagoniste sélectif du récepteur NMDA, présentant une affinité de liaison unique qui modifie la conformation du récepteur. Ses groupes carboxyle et acide phosphorique améliorent la solubilité et facilitent les interactions électrostatiques avec le récepteur, favorisant ainsi des voies de signalisation distinctes. Les caractéristiques structurelles du composé permettent une reconnaissance moléculaire spécifique, influençant les effets en aval sur l'excitabilité neuronale et la plasticité synaptique. | ||||||
CGP 39551 | 127910-32-1 | sc-361139 sc-361139A | 10 mg 50 mg | $159.00 $645.00 | ||
CGP 39551 est un antagoniste puissant du récepteur NMDA caractérisé par sa configuration structurelle unique qui permet une interaction sélective avec le site de liaison du récepteur. La présence d'une fraction pipérazine contribue à sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur, tandis que ses groupes fonctionnels acides renforcent les interactions ioniques. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, influençant le taux d'activation et de désensibilisation des récepteurs, modulant ainsi la dynamique de la transmission synaptique. | ||||||
L-689,560 | 139051-78-8 | sc-202684 | 1 mg | $45.00 | ||
L-689,560 est un antagoniste sélectif du récepteur NMDA qui se distingue par son affinité de liaison unique et son adaptabilité conformationnelle. Ses caractéristiques structurelles facilitent les interactions spécifiques avec les sites allostériques du récepteur, ce qui favorise la modification de la dynamique du récepteur. Les régions hydrophobes du composé améliorent la perméabilité de la membrane, tandis que sa stéréochimie joue un rôle crucial dans la modulation des voies de signalisation du récepteur. Il en résulte une cinétique de réaction distincte, qui affecte la réponse synaptique globale. | ||||||
3-MATIDA | 518357-51-2 | sc-203470 sc-203470A | 10 mg 25 mg | $566.00 $1081.00 | ||
Le 3-MATIDA est un modulateur innovant des récepteurs NMDA qui se caractérise par son profil d'interaction unique avec le canal ionique du récepteur. Son architecture moléculaire distincte permet une liaison sélective, influençant le flux ionique et la désensibilisation du récepteur. Le composé présente une cinétique rapide, facilitant la modulation rapide de la transmission synaptique. En outre, ses groupes fonctionnels polaires améliorent la solubilité, favorisant une distribution efficace dans les systèmes biologiques, ce qui a un impact sur l'activité des récepteurs et les cascades de signalisation. | ||||||
L-701,324 | 142326-59-8 | sc-361224 sc-361224A | 10 mg 50 mg | $158.00 $612.00 | 1 | |
Le L-701,324 est un antagoniste sélectif du récepteur NMDA qui présente une affinité de liaison unique, ciblant des sites allostériques spécifiques sur le récepteur. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle du récepteur, ce qui entraîne une modulation de l'influx d'ions calcium. Sa stéréochimie distincte contribue à sa puissance et à sa spécificité élevées, tandis que ses caractéristiques lipophiles améliorent la perméabilité de la membrane. L'interaction du composé avec les voies de signalisation en aval montre son potentiel à influencer la plasticité synaptique et l'excitabilité neuronale. |