Inhibiteurs Nkx-2.4

Les inhibiteurs courants de Nkx-2.4 comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, (+/-)-JQ1, l'inhibiteur V de Stat3, le stattic CAS 19983-44-9, la Mithramycine A CAS 18378-89-7 et la Cyclopamine CAS 4449-51-8.

Les inhibiteurs de Nkx-2.4 englobent une large gamme de composés chimiques, dont la plupart ciblent les facteurs de transcription en général ou ont un impact sur les voies cellulaires associées, affectant ainsi l'activité ou l'expression de Nkx-2.4. Le triptolide, par exemple, peut empêcher les facteurs de transcription de se lier à l'ADN, bloquant ainsi leur fonction. La mithramycine A agit d'une manière légèrement différente, en se liant sélectivement aux séquences d'ADN riches en GC et en limitant ainsi l'accès des facteurs de transcription.Le polyvalent JQ1 influence la régulation de la transcription en inhibant les bromodomaines BET, tandis que l'ICG-001, un inhibiteur de la signalisation Wnt, affecte une grande variété de facteurs de transcription, étant donné que la voie Wnt est un point nodal pour divers processus cellulaires. Le mode d'action de la cyclopamine cible la voie de signalisation Hedgehog qui, lorsqu'elle est inhibée, peut affecter les facteurs de transcription en aval et leur activité. La curcumine et la plumbagine représentent une autre facette de cette catégorie. La curcumine est reconnue pour son effet inhibiteur sur le facteur de transcription NF-kB, et la plumbagine affecte à la fois les voies des facteurs de transcription NF-kB et Stat3. La chétomine, quant à elle, agit en perturbant l'activité de la transcription médiée par p300/CBP, qui joue un rôle dans plusieurs voies transcriptionnelles.