NgR3 Activateurs

Les activateurs NgR3 courants comprennent, entre autres, FTY720 CAS 162359-56-0, PP 2 CAS 172889-27-9, MK-2206 dihydrochloride CAS 1032350-13-2, Trichostatine A CAS 58880-19-6 et LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs NgR3 désignent une gamme de composés qui peuvent améliorer la fonctionnalité de NgR3, une protéine impliquée dans divers processus cellulaires, notamment la croissance des neurites et la signalisation médiée par le calcium. Ces composés exercent principalement leur influence en manipulant divers processus et voies biologiques étroitement associés au rôle fonctionnel de NgR3. Par exemple, FTY720 est un modulateur du récepteur de la sphingosine 1-phosphate (S1P). L'activation des récepteurs S1P peut entraîner des changements dans l'organisation du cytosquelette et la croissance des neurites, processus dans lesquels NgR3 est directement impliqué. Ainsi, en activant les récepteurs S1P, le FTY720 peut renforcer l'activité fonctionnelle du NgR3.

D'autres exemples notables incluent l'U73122, un inhibiteur de la phospholipase C (PLC), et la thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA. Ces deux composés influencent les niveaux de calcium intracellulaire, qui à leur tour peuvent affecter l'activité fonctionnelle de NgR3, étant donné son implication dans les voies de signalisation médiées par le calcium. De même, des composés tels que PP2, un inhibiteur de kinases de la famille Src, et MK-2206, un inhibiteur d'AKT, peuvent renforcer l'activité fonctionnelle du NgR3 en inhibant les kinases respectives, qui sont connues pour réguler le NgR3 par la phosphorylation. Des composés tels que la trichostatine A, un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC), le LY294002 et la Wortmannine, tous deux inhibiteurs de la PI3K, ainsi que le BAY 11-7082, un inhibiteur de l'IκB kinase (IKK), contribuent également à l'amélioration de la fonctionnalité du NgR3. Ils le font en inhibant les enzymes ou kinases respectives qui régulent le NgR3 par des processus tels que la désacétylation ou la phosphorylation. D'autre part, des composés comme le BAPTA-AM, un chélateur de calcium perméable aux cellules, et le Dantrolène, un antagoniste du récepteur de la ryanodine, modifient les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui renforce ensuite l'activité fonctionnelle du NgR3 compte tenu de son implication dans les voies de signalisation dépendantes du calcium. Enfin, le KN-93, un inhibiteur de la protéine kinase dépendante du Ca2+/calmoduline (CamK) II, peut également renforcer l'activité du NgR3 en entravant le processus de phosphorylation de CamKII, un régulateur connu du NgR3.