NgR3活性化剤は、神経突起伸長やカルシウムを介したシグナル伝達を含む様々な細胞内プロセスに関与するタンパク質であるNgR3の機能性を高めることができる様々な化合物を示す。これらの化合物は主に、NgR3の機能的役割と密接に関連する様々な生物学的プロセスや経路を操作することによって、その影響力を発揮する。例えば、FTY720はスフィンゴシン1リン酸(S1P)受容体モジュレーターである。S1P受容体の活性化は、NgR3が直接関与しているプロセスである細胞骨格組織や神経突起伸長の変化をもたらす。したがって、S1P受容体を活性化することにより、FTY720はNgR3の機能的活性を増強することができる。
他の注目すべき例としては、ホスホリパーゼC(PLC)阻害剤であるU73122や、SERCAポンプ阻害剤であるタプシガルギンなどがある。これらの化合物はいずれも細胞内のカルシウムレベルに影響を及ぼし、カルシウムを介したシグナル伝達経路に関与していることから、NgR3の機能的活性に影響を及ぼす可能性がある。同様に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2やAKT阻害剤であるMK-2206のような化合物は、リン酸化を通してNgR3を制御することが知られているそれぞれのキナーゼを阻害することによって、NgR3の機能的活性を高めることができる。ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤であるトリコスタチンA、PI3K阻害剤であるLY294002やWortmannin、IκBキナーゼ(IKK)阻害剤であるBAY 11-7082などの化合物もまた、NgR3の機能強化に寄与する。これらは、脱アセチル化やリン酸化などのプロセスを通してNgR3を制御するそれぞれの酵素やキナーゼを阻害することによって、これを行う。一方、細胞透過性カルシウムキレーターであるBAPTA-AMやリアノジン受容体拮抗薬であるDantroleneのような化合物は、細胞内のカルシウム濃度を変化させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路への関与を考慮すると、NgR3の機能活性を増強する。最後に、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ(CamK)II阻害剤であるKN-93も、NgR3の調節因子として知られるCamKIIのリン酸化過程を阻害することにより、NgR3の活性を増強することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はIκBキナーゼ(IKK)阻害剤である。IKKはリン酸化を通してNgR3を制御することができ、従って、IKKを阻害することにより、BAY 11-7082はNgR3の機能的活性を増強することができる。 | ||||||