NFATc1 Activateurs

Les activateurs NFATc1 courants comprennent, sans s'y limiter, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Anisomycine CAS 22862-76-6 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs NFATc1 sont une classe de composés chimiques qui ont la capacité spécifique de moduler l'activation et l'expression du facteur nucléaire des cellules T activées, cytoplasmique 1 (NFATc1). Ce facteur de transcription joue un rôle essentiel dans plusieurs processus cellulaires, notamment l'activation des cellules immunitaires, la régulation de l'homéostasie osseuse et la différenciation de divers types de cellules. Les activateurs de NFATc1 agissent généralement en affectant les voies de signalisation intracellulaires qui conduisent finalement à la déphosphorylation et à la translocation nucléaire de NFATc1. Nombre de ces composés agissent en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, activant ainsi la phosphatase calcineurine qui, à son tour, déphosphoryle NFATc1. D'autres agissent par le biais de mécanismes différents, tels que l'activation de diverses voies kinases comme la protéine kinase C (PKC) ou les protéines kinases activées par les agents mitogènes (MAPK), qui conduisent indirectement à l'activation de NFATc1.

La diversité des mécanismes d'action des activateurs de NFATc1 est significative et reflète la complexité des systèmes cellulaires dans lesquels NFATc1 opère. Certains activateurs, comme la cyclosporine A, agissent de manière paradoxale; ils inhibent la calcineurine mais peuvent néanmoins conduire à l'activation de NFATc1 dans certaines conditions. D'autres, comme les ionophores, élèvent directement le calcium intracellulaire, entraînant une activation quasi immédiate de la calcineurine et la déphosphorylation subséquente de NFATc1. Des composés comme le TNF-α ou le TGF-β agissent par des voies complètement différentes mais affectent également l'activité du NFATc1. Malgré les différences dans leurs mécanismes d'action, ce qui unit ces composés est leur capacité à réguler à la hausse ou à activer le NFATc1, ce qui en fait une classe distincte et remarquable d'agents chimiques dans la recherche en biologie cellulaire et moléculaire.