NCOAT Activateurs
Les activateurs NCOAT courants comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gefitinib CAS 184475-35-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, la Forskoline CAS 66575-29-9 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.
NCOAT (Nucleolar Complex Associated Transporter), également connu sous le nom de MGEA5 (meningioma expressed antigen 5), est une enzyme O-GlcNAcase qui joue un rôle essentiel dans la modification post-traductionnelle dynamique des protéines nucléaires et cytosoliques en éliminant la N-acétylglucosamine liée à l'O (O-GlcNAc). Cette modification est essentielle à la régulation de divers processus cellulaires, notamment la transduction des signaux, la transcription et la dégradation des protéines. La fonction de NCOAT est essentielle dans l'équilibre de la O-GlcNAcylation, un processus qui entre en compétition avec la phosphorylation sur les résidus sérine et thréonine des protéines, influençant ainsi les voies de signalisation cellulaires, le cycle cellulaire et les réponses au stress. L'activité de l'enzyme affecte de nombreuses protéines impliquées dans des fonctions cellulaires critiques, soulignant son importance dans le maintien de l'homéostasie cellulaire et son rôle potentiel dans la pathogenèse de maladies telles que le diabète, les troubles neurodégénératifs et le cancer, où une O-GlcNAcylation aberrante est souvent observée.
L'activation de la NCOAT est régulée de manière complexe par divers mécanismes qui garantissent son bon fonctionnement en réponse aux besoins cellulaires. L'un des principaux modes d'activation implique des changements dans la concentration cellulaire d'UDP-GlcNAc, le substrat de l'O-GlcNAc transférase (OGT), qui est responsable de l'ajout d'O-GlcNAc aux protéines. Une augmentation des niveaux d'UDP-GlcNAc peut indirectement signaler un plus grand besoin d'activité de la NCOAT pour éliminer l'excès d'O-GlcNAc, maintenant ainsi l'équilibre de l'O-GlcNAcylation. En outre, la NCOAT elle-même peut être soumise à des modifications post-traductionnelles, y compris la phosphorylation, qui peuvent altérer son activité enzymatique ou sa spécificité. Des protéines régulatrices peuvent également interagir avec la NCOAT, modulant son activité ou sa localisation dans la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Un puissant inhibiteur de la PKC qui active indirectement la NCOAT. Il inhibe la PKC, réduisant sa modulation négative sur la NCOAT, favorisant ainsi l'activation de la NCOAT par la suppression de l'inhibition médiée par la PKC. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Un inhibiteur de l'EGFR qui active indirectement la NCOAT. En bloquant la signalisation de l'EGFR, le Gefitinib perturbe les voies en aval qui régulent négativement la NCOAT, ce qui permet une activation accrue de la NCOAT grâce à l'élimination des signaux inhibiteurs. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Inhibiteur de la GSK-3 qui active directement la NCOAT. En inhibant la GSK-3, le SB216763 empêche la phosphorylation de la NCOAT par la GSK-3, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la NCOAT. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Activateur de l'adénylate cyclase qui active indirectement la NCOAT. La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, qui activent la PKA. La PKA activée, à son tour, phosphoryle et active la NCOAT, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de la NCOAT. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Inhibiteur de la protéine phosphatase qui active directement la NCOAT. La caliculine A inhibe les protéines phosphatases, empêchant la déphosphorylation de la NCOAT et maintenant son état phosphorylé actif. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Inhibiteur de la PKC qui active indirectement la NCOAT. Comme le Bisindolylmaleimide I, le Ro 31-8220 inhibe la PKC, libérant la modulation négative de la NCOAT et favorisant son activation par la suppression de l'inhibition médiée par la PKC. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Un inhibiteur de l'EGFR qui active indirectement NCOAT. AG1478 perturbe la signalisation de l'EGFR, atténuant la modulation négative en aval de NCOAT par l'EGFR. Ceci conduit à une activation accrue de NCOAT par l'élimination des signaux inhibiteurs de l'EGFR. | ||||||