Inhibiteurs NAT-14

Les inhibiteurs courants de la NAT-14 comprennent, entre autres, le chlorhydrate de bis(2-chloroéthyl)amine CAS 821-48-7, le 3-Amino-1,2,4-triazole CAS 61-82-5, la quercétine CAS 117-39-5, la sulfaméthazine CAS 57-68-1 et le disulfure d'allyle CAS 2179-57-9.

Les inhibiteurs de la NAT-14, composés aux motifs structurels variés, comprenant à la fois des molécules synthétiques et des composés naturels, peuvent moduler l'activité de l'enzyme par différents mécanismes. Nombre de ces composés agissent en se liant directement au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi la liaison et l'acétylation subséquente des substrats naturels de l'enzyme. Parmi ces inhibiteurs, on peut citer le 3-Amino-1,2,4-triazole, qui se lie directement au site actif de l'enzyme, et la sulfaméthazine, un antibiotique qui entre en compétition avec la liaison des substrats.

Un autre mécanisme courant consiste à modifier la structure de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction ou une inhibition totale de l'activité. La bis-(2-chloroéthyl)amine, par exemple, est un agent alkylant qui peut inhiber l'activité de la N-acétyltransférase en modifiant le site actif de l'enzyme. En outre, des flavonoïdes comme la quercétine et la fisétine, que l'on trouve en abondance dans diverses plantes, présentent des propriétés inhibitrices à l'égard de certaines N-acétyltransférases. Ils y parviennent généralement grâce à leur capacité à interagir et à se lier à la structure de l'enzyme.