NAP5 Activateurs

Les activateurs NAP5 courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, la Calyculine A CAS 101932-71-2, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et la Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Les activateurs chimiques de la NAP5 comprennent une gamme de composés qui engagent des voies de signalisation cellulaire spécifiques, entraînant l'activation fonctionnelle de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) peut activer la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler une variété de protéines, dont la NAP5. Cette modification post-traductionnelle par la PKC altère généralement la fonction et l'activité de ses protéines substrats. De même, la forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, peut renforcer l'activité de la protéine kinase A (PKA). La PKA est une autre kinase qui peut phosphoryler la NAP5, entraînant son activation. L'ajout du facteur de croissance épidermique (EGF) aux cellules active la cascade de signalisation de l'EGFR, qui comprend une série d'événements de phosphorylation pouvant aboutir à l'activation de la NAP5. La caliculine A et l'acide okadaïque, tous deux inhibiteurs des protéines phosphatases 1 et 2A, peuvent entraîner une phosphorylation soutenue de la NAP5, alors que ces phosphatases déphosphorylent et inactivent normalement les protéines phosphorylées.

L'ionomycine peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler la NAP5, et donc de l'activer. La thapsigargin, un autre agent qui augmente le calcium intracellulaire en inhibant la Ca2+-ATPase du RE, peut également activer les kinases qui phosphorylent la NAP5. L'anisomycine peut activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK), qui peuvent à leur tour phosphoryler et activer la NAP5. La phosphatidylsérine a la capacité d'activer la protéine kinase C, ce qui favorise la phosphorylation et l'activation de la NAP5. La bryostatine 1 se lie à la PKC et la module, ce qui participe à la cascade de phosphorylation qui conduit à l'activation de la NAP5. Bien que le TPA soit un autre nom pour le PMA et qu'il ait le même mécanisme d'activation de la PKC, il est mentionné séparément ici en raison de son utilisation contextuelle différente. Enfin, la pyrithione de zinc peut augmenter les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène dans la cellule, ce qui peut activer les voies de signalisation qui conduisent à la phosphorylation et à l'activation de la NAP5. Chacun de ces produits chimiques, par le biais de mécanismes distincts, peut promouvoir l'état de phosphorylation de la NAP5, assurant ainsi son activation fonctionnelle dans la cellule.