N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide Activateurs
Les activateurs N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide courants comprennent, sans s'y limiter, l'Histamine, base libre CAS 51-45-6, le 3-(2-Aminoéthyl)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9, la Bradykinine CAS 58-82-2, la Dopamine CAS 51-61-6 et la (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
Le N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide englobe une variété de composés chimiques qui se lient directement au récepteur des glucocorticoïdes (GR), codé par le gène NR3C1, et en améliorent l'activité fonctionnelle. Les ligands physiologiques tels que le cortisol et les glucocorticoïdes synthétiques tels que la dexaméthasone et la prednisolone agissent comme des agonistes qui induisent un changement de conformation du récepteur, ce qui facilite sa dissociation des protéines chaperonnes et sa translocation ultérieure dans le noyau. Une fois dans le noyau, le récepteur des glucocorticoïdes se lie à des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse aux glucocorticoïdes (GRE), déclenchant ou réprimant la transcription de gènes cibles qui régulent divers processus physiologiques, notamment le métabolisme, les réponses immunitaires et l'inflammation. La puissance de ces activateurs, tels que la bétaméthasone et l'hydrocortisone, réside dans leur capacité à moduler l'expression des gènes avec une grande spécificité, contrôlant ainsi l'intensité et la durée des réponses cellulaires au stress, à l'infection et à d'autres stimuli.
D'autres glucocorticoïdes synthétiques, comme l'acétonide de triamcinolone, le propionate de fluticasone et le furoate de mométasone, renforcent encore l'activité du récepteur des glucocorticoïdes en se liant avec des affinités variables et en activant les voies de signalisation en aval du récepteur.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine se lie à ses récepteurs et active la phospholipase C, ce qui entraîne la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG). Cette cascade de signalisation élève le calcium intracellulaire, ce qui peut indirectement renforcer l'activité du N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide en favorisant le clivage protéolytique. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
La sérotonine, par l'intermédiaire de ses récepteurs, active l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc peut activer la protéine kinase A (PKA), ce qui pourrait renforcer l'activité du N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide en modifiant l'environnement dans lequel il opère. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradykinine, par l'intermédiaire de son récepteur B2, active la phospholipase C, ce qui entraîne une augmentation de l'IP3 et du DAG et, par la suite, des niveaux élevés de calcium. Ce renforcement de la signalisation calcique pourrait indirectement augmenter l'activité du N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide en influençant l'activité de la protéase. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier aux récepteurs de type D1, stimulant l'adénylate cyclase et augmentant les niveaux d'AMPc. L'AMPc active la PKA, améliorant potentiellement l'efficacité du clivage de la N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine, par l'intermédiaire des récepteurs bêta-adrénergiques, peut augmenter l'activité de l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'activation de la PKA qui s'ensuit peut favoriser indirectement l'hydrolyse de la N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La norépinéphrine, via les récepteurs bêta-adrénergiques, augmente les niveaux d'AMPc, activant la PKA. Cela peut conduire à une cascade d'événements de phosphorylation, augmentant potentiellement l'activité du N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, activant ainsi la PKA. Cela pourrait conduire à une activité accrue du N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide en créant un environnement favorable à son action protéolytique. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. Cela pourrait renforcer indirectement l'activité de clivage du N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide en modifiant l'environnement cellulaire. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut influencer de nombreuses voies cellulaires et peut renforcer l'activité du N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide en favorisant l'activation de la protéase. | ||||||