Inhibiteurs Mylc2b
Les inhibiteurs courants de Mylc2b comprennent, entre autres, W-7 CAS 61714-27-0, ML-9 CAS 105637-50-1, KN-93 CAS 139298-40-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5.
Les inhibiteurs chimiques de Mylc2b perturbent sa fonction normale dans la contraction musculaire par divers mécanismes moléculaires. Le chlorhydrate W-7 et le ML-9 sont deux de ces inhibiteurs qui ciblent directement le processus de phosphorylation essentiel à l'activation de la Mylc2b. Le chlorhydrate de W-7 inhibe la kinase dépendante de la calmoduline, une enzyme centrale dans la phosphorylation de Mylc2b, empêchant ainsi son activation et la contraction musculaire qui s'ensuit. De même, le ML-9 agit en inhibant spécifiquement la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), la kinase directe responsable de la phosphorylation de la Mylc2b. En bloquant la MLCK, le ML-9 garantit que la Mylc2b reste dans un état non phosphorylé et inactif, incapable d'interagir avec les filaments d'actine et de générer une contraction musculaire.
D'autres inhibiteurs chimiques, comme le phosphate KN-93, le Y-27632 et le dihydrochlorure H-1152, affectent indirectement l'état de phosphorylation de la Mylc2b. Le phosphate KN-93 cible la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII), qui a des effets en aval sur la phosphorylation de la Mylc2b. En inhibant CaMKII, le phosphate KN-93 empêche indirectement l'activation de Mylc2b. Y-27632 et le dihydrochlorure H-1152 inhibent tous deux la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est impliquée dans la phosphorylation et l'inhibition de la sous-unité de ciblage de la myosine phosphatase (MYPT1). Cette inhibition augmente l'activité de MYPT1, ce qui entraîne une déphosphorylation accrue de Mylc2b, réduisant ainsi sa capacité à promouvoir la contraction musculaire. En outre, la blebbistatine interfère avec la contraction musculaire en inhibant sélectivement l'activité ATPase du domaine moteur de la myosine II, qui est nécessaire pour que Mylc2b exerce ses effets. Le Gö 6976 et le chlorure de chélérythrine agissent en inhibant la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle divers substrats modulant l'activité de la Mylc2b, tandis que le HA-1077, un autre inhibiteur de ROCK, élucide davantage le rôle de ROCK dans le contrôle de la fonction de la Mylc2b. Enfin, le ML-7 Hydrochloride et le MLCK Inhibitor Peptide 18 servent d'inhibiteurs directs de la MLCK, entraînant une diminution de la phosphorylation de la Mylc2b et de la contraction musculaire. La staurosporine, un inhibiteur de kinase non sélectif, réduit largement l'activité des kinases impliquées dans la régulation de Mylc2b, inhibant ainsi largement sa fonction. Ces inhibiteurs élucident collectivement la régulation complexe de Mylc2b et son rôle central dans la contraction musculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Le chlorhydrate de W-7 inhibe directement la kinase dépendante de la calmoduline, qui est essentielle à la phosphorylation de Mylc2b. Cette inhibition empêche Mylc2b d'atteindre son état phosphorylé actif, réduisant ainsi sa capacité à interagir avec les filaments d'actine dans la contraction musculaire. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9 est un inhibiteur de kinase qui cible spécifiquement la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), qui phosphoryle Mylc2b. En inhibant la MLCK, le ML-9 empêche la phosphorylation et l'activation subséquente de la Mylc2b, ce qui entraîne une diminution de la contraction musculaire et du tonus des muscles lisses. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
Le KN-93 inhibe la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII). La CaMKII influence indirectement l'état de phosphorylation de la Mylc2b en modulant l'activité de la kinase envers la Mylc2b. Par conséquent, le phosphate KN-93 inhibe la phosphorylation et l'activation de Mylc2b. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 inhibe la protéine kinase associée à Rho (ROCK), qui est impliquée dans la phosphorylation de la sous-unité de ciblage de la myosine phosphatase (MYPT1), un processus qui affecte indirectement la fonction de Mylc2b. En inhibant ROCK, Y-27632 empêche l'inhibition de MYPT1, ce qui entraîne une déphosphorylation accrue de Mylc2b et donc une réduction de l'activité contractile. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
La blebbistatine est un inhibiteur sélectif de l'activité ATPase de la myosine II. En se liant au domaine moteur de la myosine II, elle empêche la myosine contenant du Mylc2b de passer à un état capable de générer de la force et du mouvement, inhibant ainsi la contraction musculaire. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö 6976 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler de multiples substrats, y compris ceux qui modulent l'activité de Mylc2b. En inhibant la PKC, le Gö 6976 réduit la phosphorylation des protéines impliquées dans l'activation de la Mylc2b, ce qui entraîne une diminution de la contraction musculaire médiée par la Mylc2b. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
Le dichlorhydrate de H-1152 est un autre inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), similaire à Y-27632. Il empêche l'inhibition de l'activité de la myosine phosphatase médiée par ROCK, qui favorise à son tour la déphosphorylation de Mylc2b. Cette action entraîne l'inhibition fonctionnelle de Mylc2b, réduisant ainsi sa capacité à promouvoir la contraction musculaire. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
Le chlorhydrate de ML-7 inhibe la MLCK, réduisant directement la phosphorylation de Mylc2b. La diminution de la Mylc2b phosphorylée entraîne une inhibition fonctionnelle de son activité dans les processus de contraction musculaire. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Le chlorure de chélérythrine est un inhibiteur de la PKC. En inhibant la PKC, il réduit la phosphorylation et l'activation des cibles en aval qui régulent l'activité de Mylc2b. Cette inhibition entraîne une diminution de la capacité de la Mylc2b à faciliter la contraction musculaire. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases non sélectif, qui peut inhiber un large éventail de kinases, y compris celles qui sont directement ou indirectement impliquées dans la phosphorylation et l'activation de Mylc2b. En inhibant ces kinases, la staurosporine entraîne une réduction de la phosphorylation et de l'activité de Mylc2b. | ||||||