Inhibiteurs MYL1

Les inhibiteurs courants de MYL1 comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5, ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4, Calyculin A CAS 101932-71-2 et U-0126 CAS 109511-58-2.

Les inhibiteurs qui ciblent la fonction de MYL1 se concentrent principalement sur les voies enzymatiques qui phosphorylent directement MYL1 ou qui sont essentielles au rôle de MYL1 dans la contraction musculaire, l'assemblage de l'actine et de la myosine et d'autres processus cellulaires. Par exemple, Y-27632, un inhibiteur de ROCK, affecte la kinase associée à Rho, qui est essentielle pour la phosphorylation de la chaîne légère de myosine (MYL1). Cela rendrait MYL1 inefficace dans son rôle dans la contractilité musculaire. Des effets similaires peuvent être observés avec la blebbistatine, qui entrave la myosine II non musculaire et affecte donc le rôle de MYL1 dans l'assemblage de l'actomyosine. Le ML-7 est un autre inhibiteur essentiel qui cible la chaîne légère de myosine kinase (MLCK), réduisant ainsi l'état de phosphorylation de MYL1 et la fonction qui en découle. L'U0126, un inhibiteur de la MEK, peut limiter la phosphorylation de MYL1 médiée par le signal extracellulaire régulé par la kinase (ERK), qui est cruciale pour les fonctions cellulaires de MYL1.

En outre, des inhibiteurs tels que HA-1077 et Gö 6983 agissent en ciblant plusieurs kinases impliquées dans la phosphorylation de MYL1, notamment la Rho kinase et la protéine kinase C (PKC). Ces inhibiteurs multikinases permettent d'élargir le champ de la régulation de MYL1, offrant ainsi des points de contrôle supplémentaires. Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui peut avoir un impact sur la fonction de MYL1 dans la formation des fibres de stress et les processus connexes. La caliculine A est un inhibiteur de phosphatase qui maintient l'état de phosphorylation, affectant ainsi indirectement la fonction de MYL1 dans la contraction et la motilité. La classification de ces composés en tant qu'inhibiteurs de MYL1 permet d'englober une série de molécules qui s'engagent dans plusieurs composants des voies activées par MYL1.